アップコンバージョンナノ粒子を基盤とした光線力学療法用製剤の開発

本研究では、長波長の光を短波長の光へ変換するアップコンバージョン効果を発揮するナノ粒子（UCNP）を合成し、その生体応用や医療応用を目指す。昨年度は、solvothermal法を用いることで、アップコンバージョン効率の高いコア-シェル構造を有するUCNPの合成に成功した。今年度は合成したUCNPの物理化学的評価を実施した。コアUCNP及びコア-シェルUCNPを動的光散乱法を用いて評価したところ、それぞれ15 nm及び30 nm程度の粒子であることが確認できた。透過型電子顕微鏡法を用いた観察では、均一性の高い粒子像を得ることにも成功した。さらに、X線結晶構造解析法の結果、コアUCNP及びコア-シェルUCNPはアップコンバージョン効率の高い六方晶の結晶構造を有していたことも明らかにした。これらの結果から、合成したコア-シェルUCNPがアップコンバージョン効率の高い均一なナノ粒子であることを見出した。しかしながら、合成したUCNPはオレイン酸で被覆されており、生体応用には製剤的な工夫が必要である。そこで本研究では、リン脂質を用いたコーティング法により、UCNP表面への水溶性の付与を試みた。リン脂質にDOPC（1,2-Dioleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine）を選択してコーティングを施したところ、UCNPを水中に分散させることに成功した。さらに、この粒子特性を動的光散乱法を用いて評価したところ、120 nm程度の均一性の高い粒子であり、表面電荷は15 mV程度の正電荷を帯びていた。今後はUCNP表面のコーティング法を活用することで生体応用の可能性を検証していく予定である。

本研究では、長波長の光を短波長の光へ変換するアップコンバージョン効果を発揮するナノ粒子（UCNP）を合成し、その生体応用や医療応用を目指す。昨年度は、solvothermal法を用いることで、アップコンバージョン効率の高いコア-シェル構造を有するUCNPの合成に成功した。今年度は合成したUCNPの物理化学的評価を実施した。コアUCNP及びコア-シェルUCNPを動的光散乱法を用いて評価したところ、それぞれ15 nm及び30 nm程度の粒子であることが確認できた。透過型電子顕微鏡法を用いた観察では、均一性の高い粒子像を得ることにも成功した。さらに、X線結晶構造解析法の結果、コアUCNP及びコア-シェルUCNPはアップコンバージョン効率の高い六方晶の結晶構造を有していたことも明らかにした。これらの結果から、合成したコア-シェルUCNPがアップコンバージョン効率の高い均一なナノ粒子であることを見出した。しかしながら、合成したUCNPはオレイン酸で被覆されており、生体応用には製剤的な工夫が必要である。そこで本研究では、リン脂質を用いたコーティング法により、UCNP表面への水溶性の付与を試みた。リン脂質にDOPC（1,2-Dioleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine）を選択してコーティングを施したところ、UCNPを水中に分散させることに成功した。さらに、この粒子特性を動的光散乱法を用いて評価したところ、120 nm程度の均一性の高い粒子であり、表面電荷は15 mV程度の正電荷を帯びていた。今後はUCNP表面のコーティング法を活用することで生体応用の可能性を検証していく予定である。