BNCT therapeutic compound boron-alpha-methyl-phenylalanine (BAMPA) synthesis and its clinical application (

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１．本研究の目的は、BNCT治療薬BAMPAの開発が目的であり、18F標識による18FBAMPAはカンパニオン診断薬として新薬剤BAMPA治療薬を証明するための手段として研究開発計画した。２．研究計画、研究方法1)2021年度にBPAのαメチル化合物BAMPAの合成とフッ素-18標識合成2)2022年度はBAMPAのNMR分析による構造確認後、代謝分画法を用いた担癌マウスのFBPAとFAMPA代謝解明とその比較検討、BPAとBAMPAの代謝速度の違いからBAMPAの有用性を確認すること３．前駆体BAMPAの合成とNMRによる確認BAMPAの合成法は光化学合成法を用いた。光化学反応を30mlの水晶ガラスバイアルに、反応物をいれて水銀蒸気を用いた紫外線（4.5mW/cm2）出力を持った紫外線ランプ254nmを用いて光化学反応を行った。合成実験について、水晶ガラスバイアルに4-BrAMPA(4-bromo-alpha-metyl-phenylalanie) 15mg とTHD(tetra-hydroxy-di-boron) 10mg を10mlのメタノールに加えて、約１６時間の光化学反応を行った。その反応液を高速液クロマトグラフィ（HPLC）を用いて分析した。HPLC分析で、用いた合成試薬は、メタノール、THD(テトラヒドロキシヂボラン) 　4-BrAMPAの保持時間をHPLCで調べる。HPLCの分析条件はカラム18C３マイクロ;4.8mmx250mm,移動相　AcCN:H2O=6:4 測定波長λ254nm 及びUV分析器を使用する。水晶ガラスバイアルの反応物を分液ロートに入れ、ヘキサン10ml加えてヘキサンに不純物を分離し、メタノール中の生成物を蒸発乾固し、溶媒DMSO(重水素置換体）に溶かしNMR分析を行った。