Drug development of incurable diseases with versatile Egyptian natural resources

利用埃及丰富的自然资源开发疑难杂症的药物

• 批准号: 20KK0175
• 负责人: 塚本 佐知子
• 金额: $ 12.06万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Fund for the Promotion of Joint International Research (Fostering Joint International Research (B))
• 财政年份: 2020
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2020-10-27 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20KK0175/
• 关键词: 天然資源; 難病治療薬; エジプト

医薬品の50%は天然資源に由来しているが、特に1981年以降に認可されたがん治療薬に占める割合は63%であることから、創薬研究での天然資源の果たす役割は極めて大きい。そして、今日でも治療薬のない難病は多く、新規医薬品開発の社会的要請は非常に高い。そこで、エジプト産の豊富な有用天然資源を調査・採集し、新興感染症や難病に対する治療薬候補を発見することを目的とし研究を行っている。先行研究として、エジプトの薬用植物から糖尿病や肥満などの生活習慣病に対する改善物質が探索されているが、薬用植物を用いた研究であっても本研究で対象としているがん、骨粗鬆症、感染症、エイズ、アルポート症候群、TTR-FAP、アルツハイマー型認知症などに対する治療薬としての可能性は調べられていない。さらに、薬用植物以外の天然資源である海洋生物や微生物を用いた創薬研究はほとんど行われていない。2020-2022年度は、コロナ禍のため、研究代表者や分担者によるエジプトでの調査・採集を実施できなかった。そこで、エジプトの共同研究者に採集を依頼し、これまでに成分研究の行われていない植物をシナイ半島で採集してもらった。そして、それら植物のエキスについてスクリーニングし、ヨモギ属植物Artemisia judaicaから、破骨細胞の分化を抑制する化合物として、パーオキシドの架橋構造を有する新規テルペンarteperoxideを単離した（第9回食品薬学シンポジウムでの発表；Phytochemistry 206, 113548, 2023）。Arteperoxideはこれまでに報告されていないタイプの化学構造であったので、有機合成を行い構造決定した。また、エジプトにおける海外共同研究者の代表であるProf. A. El-Beih (National Research Centre) が、当研究室において半年間、抗菌活性を有する真菌の成分について研究を行い、8種類の新規化合物を単離した。

Medical 薬 の 50% は natural resources に origin し て い る が, に since 1981 に recognition さ れ た が ん treatment 薬 に of め る 63% cut in は で あ る こ と か ら, gen 薬 で の natural resources の fruit た す "は cut very め て big き い. Youdaoplaceholder0 て て, today で <s:1> therapeutic drugs な な there are many difficult diseases <e:1> く, the new regulations on the development of medical drugs have raised the public 's demands に very に high そ. そ こ で, エ ジ プ ト production の aboundant useful な を natural resources survey, collecting し, emerging adapting just-in-time inventory や difficult disease に す seaborne る treatment 薬 alternate を 発 see す る こ と を purpose と し を line っ て い る. Leading research と し て, エ ジ プ ト の 薬 with plant か ら diabetes や fat against な ど の lifestyle disease に す seaborne る improve material が explore さ れ て い る が, 薬 using plant を い た research で あ っ て も で this study like と seaborne し て い る が ん, thick loose bone disease, adapting just-in-time inventory, エ イ ズ, ア ル ポ ー ト syndrome, TTR event - FAP, ア ル ツ ハ イ マ ー cognitive The な <s:1> に is に against the <s:1> possibility of する therapeutic drugs と <s:1> て べられて べられて な な. Youdaoplaceholder0, other than medicinal plants, <s:1> natural resources である, Marine organisms や, microorganisms を, <s:1> た for drug creation research, ほとん ほとん われて, われて, な, な. 2020-2022 annual は, コ ロ ナ disaster の た め representatives, research や sharers に よ る エ ジ プ ト で の investigation, collecting を be applied で き な か っ た. そ こ で, エ ジ プ ト の researchers に acquisition を together in 頼 し, こ れ ま で に line composition research の わ れ て い な い plant を シ ナ イ peninsula で acquisition し て も ら っ た. そ し て, そ れ ら plant の エ キ ス に つ い て ス ク リ ー ニ ン グ し, ヨ モ ギ genus Artemisia Judaica か ら, osteoclast differentiation を の inhibit す る compound と し て, パ ー オ キ シ ド の を bridge structure have す る new rules テ ル ペ ン arteperoxide を 単 from し た (9 back to food 薬 learn シ ン ポ ジ ウ ム で の 発 table; Phytochemistry, 206, 113548, 2023). Arteperoxide は こ れ ま で に report さ れ て い な い タ イ プ の chemical structure で あ っ た の で, organic synthesis を い structure decision し た. ま た, エ ジ プ ト に お け る overseas researchers の together represent で あ る initial a. El - Beih (National Research Centre) が, when laboratory に お い て and A half years, antibacterial activity を す る fungi の composition に つ い て を line い, 8 species の new rules compound を 単 from し た.

项目成果

破骨細胞の分化阻害作用を示す新規Arteperoxides A-Cの構造と類縁体の合成

抑制破骨细胞分化的新型过氧化物 A-C 类似物的结构和合成

• 发表时间: 2022
• 作者: Ahmed H. El-Desoky;浅野聡文;前山夕歌;加藤光;人羅勇気;後藤栄舟;小谷俊介;中島誠;塚本佐知子
• 通讯作者: 塚本佐知子

Artemisia judaicaから得られた新規davanone類縁体の構造と破骨細胞の分化阻害活性について

从蒿中获得的新型戴维酮类似物的结构和破骨细胞分化抑制活性

• 发表时间: 2021
• 作者: Ahmed H. H. El-Desoky;浅野聡文;前山夕歌;加藤光;人羅勇気;後藤栄舟;小谷俊介;中島誠;塚本 佐知子
• 通讯作者: 塚本 佐知子

Manzamines: marine bioactive heterocycles. Topics in Heterocyclic Chemistry, Volume 58 (Marine Natural Products)

Manzamines：海洋生物活性杂环化合物。

• 发表时间: 2021
• 作者: A. H. H. El-Desoky;S. Tsukamoto
• 通讯作者: S. Tsukamoto

National Research Centre(エジプト)

国家研究中心（埃及）

Arteperoxides A-C, tris-normonoterpene-sesquiterpene conjugates with peroxide-bridges from Artemisia judaica exhibiting antiosteoclastogenic activity

蒿过氧化物 A-C，三正单萜-倍半萜与来自犹太蒿的过氧化物桥结合物，具有抗破骨细胞活性

• DOI: 10.1016/j.phytochem.2022.113548
• 发表时间: 2023
• 期刊: Phytochemistry
• 影响因子: 3.8
• 作者: El-Desoky Ahmed H.;Asano Toshifumi;Maeyama Yuka;Kato Hikaru;Hitora Yuki;Goto Eishu;Kotani Shunsuke;Nakajima Makoto;Tsukamoto Sachiko
• 通讯作者: Tsukamoto Sachiko