Molecular design of novel co-solvents for poorly water-soluble drugs and evaluation of water solubility enhancements by precise solubility measurements

难溶性药物的新型共溶剂的分子设计以及通过精确溶解度测量评估水溶性增强

基本信息

  • 批准号:
    20K05201
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.33万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    2020
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2020-04-01 至 2024-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本研究ではまず,昨年度に引き続き,難水溶性薬物+助可溶化剤 複合化合物の水中における溶解度の推算モデルの構築に必要な溶解度データを得るために,クマリン誘導体である4-ヒドロキシクマリンの種々のアルコール中の溶解度測定をsynthetic法を用いて広い温度範囲で行い,アルコールの炭素数の変化に伴う溶解度の挙動の変化について考察した.これまでに測定を行ったアルコール中における溶解度データとあわせて,溶解度推算モデル構築のための基礎データとなる.上記溶解度推算モデルの構築について,推算において必須の物性値であるシクロデキストリン(CD)類の融解熱に着目した.昨年度は融解熱をCD類の分子量の関数として表現したが,今年度はグループ寄与法の考え方を導入した.これにより,種々のCD類に対して融解熱の表現が可能となった.この融解熱の表現法を昨年度までに構築した溶解度推算モデルに適用する.最後に,上記溶解度推算モデルの推算精度の評価に必要な難水溶性薬物+助可溶化剤 複合化合物の水中における溶解度の蓄積を目的として,今年度は難水溶性生体活性成分に抗酸化・抗炎症・抗菌・抗潰瘍などの生物活性を持つフラボカワイン A(FKA)を,助可溶化剤にはβ-CDおよびその誘導体である2-HP-β-CD,G2-β-CDを選択し,高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて溶解度測定を行い,助可溶化剤の種類およびその添加量に伴うFKAの溶解度向上を定量的に把握した.次年度は,本研究で検討している溶解度推算モデルが今年度測定した上記の溶解度の実測値を良好に再現できるかの検討を行う.
In this study, the solubility of complex compounds of insoluble compounds and cosolubilizers in water was estimated by the synthetic method. The change of carbon number accompanied by the change of solubility was investigated. This is the basis for determining the solubility of the solution in the solution and calculating the solubility of the solution. The above solubility calculation method is used to calculate the melting heat of CD type. Yesterday, the molecular weight of the CD class was determined by the molecular weight of the CD class. The heat of fusion is a problem that can only be solved by the heat of fusion. The heat of fusion expression method was used to construct the solubility calculation model. Finally, for the purpose of evaluating the accuracy of solubility estimation, it is necessary to select 2-HP-β-CD, G2-β-CD for the purpose of evaluating the solubility accumulation of insoluble compounds + solubilizers in water. High speed liquid chromatography (HPLC) can be used to determine the solubility of FKA. The solubility of FKA can be determined quantitatively by the type and amount of solubilizing agent. In the following year, the solubility calculation of the above mentioned solubility measurement values was well reproduced and discussed.

项目成果

期刊论文数量(9)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Evaluation of Solid-Liquid Equilibria for Drug + Water + Cyclodextrin Derivatives Systems Using Activity Coefficient Model
使用活性系数模型评价药物水环糊精衍生物体系的固液平衡
  • DOI:
  • 发表时间:
    2021
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Hiroyuki Matsuda;Kiyofumi Kurihara;and Katsumi Tochigi
  • 通讯作者:
    and Katsumi Tochigi
医薬品製造プロセスにおける助溶媒の選定に関する一考察 ―エトドラック+水+助溶媒系―
药品生产过程中助溶剂选择的研究-依托度酸+水+助溶剂体系-
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    K. Kurumada;H. Ue and J. Sato;向井康人;栃木勝己,松田弘幸,栗原清文
  • 通讯作者:
    栃木勝己,松田弘幸,栗原清文
シクロデキストリン類の融点および融解熱のグループ寄与法による推算
使用基团贡献法估算环糊精的熔点和熔化热
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Iwai Yoshio;Matsubara Koji;Kurumada Kenichi;田村洋介,早田博,Alexander McLean, 水野健太郎,高橋謙三;栃木勝己,松田弘幸,栗原清文
  • 通讯作者:
    栃木勝己,松田弘幸,栗原清文
A Note on Selectivity of Co-Solvent for Drug Production Process Using Ternary Infinite Dilution Activity Coefficient -Etodolac + Water + Co-Solvent System-
三元无限稀释活度系数对药品生产过程中助溶剂选择性的注意-依托度酸水助溶剂体系-
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Katsumi Tochigi;Hiroyuki Matsuda;and Kiyofumi Kurihara
  • 通讯作者:
    and Kiyofumi Kurihara
Solubility Measurements of Coumarin Derivatives in Selected Organic Solvents
香豆素衍生物在选定有机溶剂中的溶解度测量
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Hiroyuki Matsuda;Yuka Miyahara;Yuya Tashiro;Kiyofumi Kurihara;and Katsumi Tochigi
  • 通讯作者:
    and Katsumi Tochigi
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松田 弘幸其他文献

動粘度および熱伝導率のASOG-VLEパラメータによる推定
使用 ASOG-VLE 参数估算运动粘度和导热率
  • DOI:
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    栃木 勝己;松田 弘幸;栗原 清文;船造 俊孝;ラターン ブイケー
  • 通讯作者:
    ラターン ブイケー
高圧下における2成分系相互拡散係数の局所組成モデルによる推定
利用局部成分模型估计高压下双组分体系的相互扩散系数
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    栃木 勝己;松田 弘幸;栗原 清文;辻 智也;船造 俊孝
  • 通讯作者:
    船造 俊孝
過剰自由エネルギー型混合則+NRTLモデルによる超臨界二酸化炭素+溶剤系の高圧動粘度の推算
利用过量自由能混合定律+NRTL模型估算超临界二氧化碳+溶剂体系的高压运动粘度
  • DOI:
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    栃木勝己;岡村智彦;松田 弘幸;栗原清文;船造俊孝
  • 通讯作者:
    船造俊孝
高原優、山田秀尚、江波進一、原田明、薮下彰啓
高原优、山田英久、江场真一、原田晃、薮下明弘
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    栃木 勝己;松田 弘幸;栗原 清文;船造 俊孝;ラターン ブイケー;エタノールアミンとオゾンの水相での反応分析
  • 通讯作者:
    エタノールアミンとオゾンの水相での反応分析
過剰自由エネルギーモデルによる輸送物性の相関と推算 ―動粘度、熱伝導率―
使用过量自由能模型进行传输特性的关联和估计 - 运动粘度、热导率 -
  • DOI:
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    栃木 勝己;松田 弘幸;栗原 清文;船造 俊孝;V. K. Rattan
  • 通讯作者:
    V. K. Rattan

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植物由来資源から合成可能なグリーン溶媒の多様なプロセスへの展開を目指した物性評価
评估可从植物来源合成的绿色溶剂的物理性质,旨在将其应用于各种工艺
  • 批准号:
    24K08139
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    2024
  • 资助金额:
    $ 1.33万
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    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

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固体分散体による難水溶性薬物の溶解性改善メカニズムの解明及び処方最適化
利用固体分散体阐明难溶性药物的溶解度改善机制和配方优化
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    14J03968
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    2014
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    $ 1.33万
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    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
難水溶性薬物の経口吸収性改善に寄与する自己組織性短鎖ペプチドの新規開発
自组装短链肽的新进展有助于改善难溶性药物的口服吸收
  • 批准号:
    14J08905
  • 财政年份:
    2014
  • 资助金额:
    $ 1.33万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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