Entwicklung peptidomimetischer, nichtkovalent wechselwirkender Inhibitoren von Papain-ähnlichen Cysteinproteasen

木瓜蛋白酶-半胱氨酸蛋白酶水解酶von au？erordentlicem medizinischen Interesse and Somit Inhibitoren.这是一种新的蛋白质分解酶，其底物为肽链底物，并能抑制孕酮的形成。他说：“这是一件很重要的事情，因为这是一件很重要的事情。”Zil des Projektes is die Entwickung von Nichtkovalenten，das akaktive entum manchspannende Inhibitoren für die Papain-Familie der CysteinProteasen.2，5-二取代基杂环杂环化合物的形成和多肽的形成。在Einem Davon verschiedenen Anatz soll derü-Strang dh MacroCyclen稳定性和水解性多肽中，C-C-Mehrfachbindungen ALS Polarisierbare Isostere替代。此外，还提供了一种新型的酶制剂--木瓜蛋白酶家族和典范，它是一种酶制剂。

Papain-ähnliche Cysteinproteasen sind hydrolytische Enzyme von außerordentlichem medizinischen Interesse und somit attraktive Zielstrukturen für die Entwicklung von Inhibitoren. Wie die meisten Proteasen erkennen diese Enzyme ihre peptidischen Substrate und Inhibitoren in der gestreckten Konformation des ß-Strangs. Eine aussichtsreiche, allgemein anwendbare Strategie zum Entwurf von Proteaseinhibitoren scheint daher in der Stabilisierung bzw. Imitierung dieser peptidischen Sekundärstruktur begründet zu sein. Ziel des Projektes ist die Entwicklung von nichtkovalenten, das aktive Zentrum durchspannende Inhibitoren für die Papain-Familie der Cysteinproteasen. Dabei soll die gestreckte Konformation der Peptidkette durch 2,5-disubstituierte fünfgliedrige Heterocyclen imitiert und die zu spaltende Peptidbindung durch Übergangszustandsanaloga ersetzt werden. In einem davon verschiedenen Ansatz soll der ß-Strang durch Macrocyclen stabilisiert und die hydrolysierbare Peptidbindung durch C-C-Mehrfachbindungen als polarisierbare Isostere substituiert werden. Die inhibitorische Aktivität dieser Peptidmimetika soll an einigen Vertretern der Papain-Familie und exemplarisch an Enzymen anderer Proteaseklassen untersucht werden.