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Development of small molecule fluorescent compounds and elaboration of fluorescent probe for periodontal bacteria

小分子荧光化合物的开发及牙周细菌荧光探针的研制

基本信息

批准号：
19K05740
负责人：
表雅章
金额：
$ 1.91万
依托单位：
Setsunan University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2019
资助国家：
日本
起止时间：
2019-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

分子サイズが小さく、水中でも蛍光性を保つ蛍光団の開発を目指し、これまでに幾つかの候補化合物を合成してきた。なかでも、2位にCH=CHCF3基（TFPE基）、5位にCN基を有するアニリン「5-CN-TFPEaniline」が、水中で発光できる蛍光団として極めて優秀なスコアを示した。通常、蛍光団は有機溶媒中で蛍光性を示しても、水系溶媒中では水素結合により蛍光性が相殺され、光らない。一方、当該の蛍光団は、水系溶媒中の蛍光量子収率が0.89であり、分子サイズからは考えられない蛍光性を有する。この特性を活かすべく、現在、5-CN-TFPEanilineを蛍光団に用いて、歯周病菌が産生するプロテアーゼの蛍光プローブ創製に取り組んでいる。歯周病菌は、加水分解酵素プロリルトリペプチジルアミノペプチダーゼ（PTP）を産生して活動するが、PTPは基質特異性が高く大きな蛍光団では酵素反応を妨げるため、PTPの酵素活性用蛍光プローブはこれまでに開発されていない。これまでの蛍光団とは異なり、5-CN-TFPE-anilineの小さな分子サイズ、水中で強い蛍光を発する蛍光性を利用すれば、PTPの蛍光プローブが創製できると考え、Gly-Phe-Pro-[5-CN-TFPEaniline]をターゲットプローブとし、それぞれの合成に着手した。2022年度の実績として、ターゲットプローブの合成は達成できた。また、ターゲットプローブを用いてPTP活性測定も実施できたが、選択した基質にアミノ酸配列が適切ではないことが分かり、現在、別のターゲットプローブの合成を行っている。この結果については、「第72回日本薬学会関西支部総会・大会」および「第45回フッ素化学討論会」にてポスター発表を行った。

Molecular synthesis of candidate compounds in small and aqueous solutions CHCF3-base (TFPE base), CN-base (5-CN-5-CN-5-CN-CN-5 In general, the light is not visible in organic solvents, and the light is not visible in aqueous solvents. For example, when the light is emitted, the quantum yield of the light in the aqueous solvent is 0.89, and the light in the molecular solvent is 0. The characteristics of 5-CN-TFPEaniline are: The enzyme activity of PTP is developed by the enzyme inhibitor, PTP substrate specificity is high, PTP enzyme activity is developed by the enzyme inhibitor, PTP enzyme activity is developed by the enzyme inhibitor. 5-CN-TFPE-aniline is a small molecule, a strong molecule, and a strong molecule. 2022 annual results achieved, and the results achieved. The PTP activity assay was carried out in the presence of a suitable substrate for the synthesis of PTP. The results of this discussion were presented in the "72nd Kansai Branch Conference of the Japanese Academy of Sciences" and the "45th Chemical Symposium".