環境応答型含窒素芳香族アミドを基盤とした新機能性分子の創製

基于环境响应型含氮芳香酰胺创建新功能分子

• 批准号: 19K06978
• 负责人: 岡本 巌
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Showa Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2019
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2019-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-19K06978/
• 关键词: 芳香族アミド; 立体構造変換; フォールディング; 大環状化合物; ピリジン; フォルダマー; N-メチルアミド; 分子スイッチ

１．Ｎ－置換型芳香族アミド化合物の合成：これまでに得られているGhosez試薬を用いたＮ－置換型ピリジルアミド化合物の合成法の知見に基づき、引き続き合成方法の改善を検討した。効率的な合成を行うことが新規化合物群の立体構造特性を検討する上で重要である。これまで検討を重ねてきた合成法には、実は再現性に欠ける部分があった。一般に広く認識されている反応機構が正しいとすると無いはずの問題であり、詳細に検討する必要があった。一旦芳香環を副反応が起きにくいものに置き換えて、詳細な条件検討を行ったところ、反応基質と本試薬の添加順序を変化させることによって、反応活性種のヒントとなる知見を得ることができた。これによって、より適切な反応条件の最適化を進めている。２．芳香族アミドにおけるN-アリール構造部分の結晶構造特性：本研究において基本構造単位となるN-アリール構造部分の詳細な検討を行う目的で、昨年度に引き続いて種々の芳香族アミドのＸ線結晶構造解析を行い、アミド結合と芳香環との部分構造の比較検討を行った。これまで詳細な解析を行ってきたN-アリール構造部分においては、環サイズの異なる複素環を導入することで特徴的な変化を生じさせることができ、これによる構造特性の解明を行ってきている。アミドカルボニルについても同様の変化を持たせたことにより、その特徴的な立体構造を更に解析することが出来、現在その系統的な立体構造特性を解明しつつある。また、N-アリール構造部分に複素環を導入したものでは、分子内の相互作用を定量的に解析した。これによって立体構造を制御するエネルギーの一種を定量的に見積もることができるようになった。

1. The synthesis of N-type aromatic compounds: the synthesis of N-type aromatic compounds was improved by using the method of synthesis of N-type aromatic compounds. 1. The synthesis of N-type aromatic compounds: the synthesis of N-type aromatic compounds was improved by using the method of synthesis of N-type aromatic compounds. The synthesis of the rate is very important in terms of the stereo properties of the new group of compounds. You know, you know, there's a lot of weight in the synthesis process, and there's a lot of bad sex. In general, we do not know that the anti-terrorism organs are in the process of informing us that there is no such question, and that we should make sure that we need to do so. Once the fragrance is in the first place, the conditions are in the line, the order is added, the activity is known, and the information is known. We need to know that the conditions are optimized and improved. 2. The mechanical properties of aromatic compounds: in this study, the basic properties of aromatic compounds were analyzed, and the X-ray analysis of aromatic compounds was introduced last year. In order to understand the characteristics of environmental protection, environmental protection and environmental protection. In order to improve the performance of the system, the system is designed to analyze the characteristics of the system and to understand the system characteristics. Some of the complex elements are involved in the quantitative analysis of intramolecular "interactions" and intramolecular interactions. We need to know how to make a lot of money. I don't know. I don't know what to do.

项目成果

二つのアズレン環を有する芳香族アミドの結晶構造特性

含二甘菊环的芳香酰胺的晶体结构性质

• 发表时间: 2022
• 作者: 伊藤愛;渡邉万由子;柚木雅志;天木崇真;石井亜椰子;浅見優希;山﨑龍;岡本巌
• 通讯作者: 岡本巌

含ピリジル型N-アルキル芳香族アミドの環境応答によるフォールディング

环境响应诱导的含吡啶基N-烷基芳香酰胺的折叠

• 发表时间: 2020
• 作者: See Kyra;Kadonosono Tetsuya;Miyamoto Kotaro;Tsubaki Takuya;Ota Yumi;Katsumi Marina;Ryo Sumoe;Aida Kazuki;Minegishi Misa;Isozaki Tatsuhiro;Kuchimaru Takahiro;Kizaka-Kondoh Shinae;○岡本 巌
• 通讯作者: ○岡本 巌

アズレンを有するN,N-ジアリール型アセトアミドの合成と立体構造特性

N,N-二芳基乙酰胺与甘菊环的合成及空间结构性质

• 发表时间: 2022
• 作者: 柚木 雅志;伊藤 愛;渡邉 万由子;石井 亜椰子;天木 崇真;山﨑 龍;岡本 巌
• 通讯作者: 岡本 巌

Crystal structure of macrocyclic N-alkyl cis-amide bearing 3,5-disubstituted pyridine and mounting guests on both sides

两侧带有3,5-二取代吡啶和安装客体的大环N-烷基顺酰胺的晶体结构

• 发表时间: 2019
• 作者: ○Ai Ito;Daiki Kodama;Kanae Hariya;Kazuo Fukuda;Ryu Yamasaki;Iwao Okamoto
• 通讯作者: Iwao Okamoto

N-(1-アズレニル)型芳香族アミドの構造特性と立体優先性

N-(1-薁基)型芳香酰胺的结构性质和立体选择性

• 发表时间: 2023
• 作者: 柚木雅志;伊藤愛;唐澤寛和;安里まりの;浅見優希;石井亜椰子;天木崇真;山﨑龍;岡本巌
• 通讯作者: 岡本巌