Development of effective nano-sizing method for dispersible additive-free poorly-water-soluble drugs and its application

无添加剂分散型难溶性药物有效纳米化方法的开发及其应用

• 批准号: 24655113
• 负责人: ARITA TOSHIHIKO
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24655113/
• 关键词: ナノ医薬品材料; 超微粒子; 有機ナノ結晶; コロイド; 結晶成長; 過飽和溶解; 固体分散

This study aimed to solve most of problems of poorly-water-soluble drugs (acceleration of dissolution, reduction of additives, suppression of aggregation and improvement of solid dispersion) by additive-free nano-sizing. By using esculent carbon dioxide as the solvent and applying triboelectric charge as the dispersion force, additive-free nano-sizing (less than 100nm diameter) of poorly-water soluble drugs was achieved. As the result, above mentioned problems have been solved, in addition, supersaturated dissolution (10% excess dissolution to the saturated concentration) of the nano-sized drugs has been found.

本研究旨在通过无添加剂纳米施胶来解决难溶药物的大部分问题(加速溶出、减少添加剂、抑制团聚和改善固体分散性)。以易溶于水的二氧化碳为溶剂，以摩擦电荷为分散力，实现了难溶药物的无添加剂纳米颗粒(直径小于100 nm)。结果表明，上述问题得到了解决，并发现了纳米药物的过饱和溶出度(超过饱和浓度的10%)。

项目成果

液体二酸化炭素と静電反発力を利用した難溶性化合物の非晶質ナノサイズ化

利用液态二氧化碳和静电排斥形成难溶性化合物的无定形纳米尺寸

• 发表时间: 2012
• 作者: 有田稔彦;真鍋法義;中原光一
• 通讯作者: 中原光一

Instant and supersaturated dissolution of naproxen and sesamin (poorly water-soluble drugs and supplements) nanoparticles prepared by continuous expansion of liquid carbon dioxide solution through long dielectric nozzle

通过长介电喷嘴连续膨胀液态二氧化碳溶液制备的萘普生和芝麻素（难溶于水的药物和补充剂）纳米颗粒的即时和过饱和溶解

• DOI: 10.1007/s11051-012-1251-4
• 发表时间: 2012
• 期刊: J. Nanopart. Res.
• 作者: Toshihiko Arita;Noriyoshi Manabe;Koichi Nakahara
• 通讯作者: Koichi Nakahara

"Supercritical Hydrothermal Synthesis." In: Handbook of Advanced Ceramics: Materials, Applications, Processing, and Properties

“超临界水热合成”。

• 发表时间: 2013
• 作者: T. Adschiri;S. Takami;T. Arita;D. Hojo;K. Minami;N. Aoki;T. Togashi
• 通讯作者: T. Togashi

難水溶性薬剤の薬効向上へ向けた無添加ナノ粒子化による過飽和溶解と固体分散

使用无添加剂纳米颗粒的过饱和溶出和固体分散来提高难溶性药物的疗效

• 发表时间: 2013
• 作者: 岸上美季;有田稔彦;真鍋法義;中原光一
• 通讯作者: 中原光一

"Supercritical Hydrothermal Synthesis." In: Handbook of Advanced Ceramics: Materials, Applications, Processing, and Properties.

“超临界水热合成”。

• 发表时间: 2013
• 作者: T. Adschiri;S. Takami;T. Arita;D. Hojo;K. Minami;N. Aoki;T. Togashi
• 通讯作者: T. Togashi