上皮成長因子受容体により活性化される新規プロドラッグの開発と肺癌治療への応用
上皮成長因子受容体により活性化される新規プロドラッグの開発と肺癌治療への応用
表皮生长因子受体激活的新型前药的开发及其在肺癌治疗中的应用
批准号：
21K15234
负责人：
小島 拓之
金额：
$2.91万
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
财政年份：
2021
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
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英文摘要
抗がん剤は、がん組織だけでなく正常組織にも影響を及ぼすため副作用のリスクが高い。そのため、がん組織で活性型薬物に代謝されるプロドラッグの開発が進められている。しかし、多くのプロドラッグはプロテアーゼの加水分解反応を利用するため、酵素活性を持たない受容体タンパク質への応用は困難である。以上のことから、受容体タンパク質と反応して薬剤を放出するシステムが構築できれば、より多くのタンパク質の中から最適なターゲット分子を選択できるため、安全性と有効性により優れたプロドラッグの開発が可能となる。我々は、核内受容体との共役付加反応によって、2つの化合物へ分解するクマリン前駆体プローブを開発している。本研究では、クマリン前駆体プローブを受容体阻害薬と抗がん剤を連結するリンカーとして応用し、肺癌組織の上皮成長因子受容体と反応して薬剤を放出する新規プロドラッグシステムの開発を目指している。本化合物は、2種類の薬剤の相乗効果により、がん細胞の強力な増殖抑制が期待できる。
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会议论文
Construction of 7-Diethylaminocoumarins Promoted by an Electron-Withdrawing Group
吸电子基团促进的 7-二乙氨基香豆素的构建
吸电子基团促进的 7-二乙氨基香豆素的构建
DOI：
10.1248/cpb.c21-00228
发表时间：
2021
期刊：
Chemical and Pharmaceutical Bulletin
影响因子：
1.7
作者：
[Yoshikawa Chisato, Ishida Hiroaki, Ohashi Nami, Kojima Hiroyuki, Itoh Toshimasa]
通讯作者：
Itoh Toshimasa
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