α2アゴニスト(ミバゼロール)の鎮痛作用に関する研究

α2激动剂（米瓦泽罗）的镇痛作用研究

• 批准号: 11770830
• 负责人: 合谷木 徹
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Akita University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1999
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1999 至 2000
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-11770830/
• 关键词: α_2アゴニスト; ミバゼロール; 疼痛; ティルフリックテスト

目的:最近開発されたα2-アドレナリン受容体アゴニストであるミバゼロールはイミダゾリン受容体に比べα2受容体に対する選択性(親和性)が高いため、デキサメデトメジンとは異なり血圧降下作用が少なく、その安全性が実験的に確認されている(Acta Anaesth Scand 1997)。しかし、その至適量は明らかではないため、このミバゼロールをラットのクモ膜下腔に投与し、その鎮痛効果を実験的に検討するのが目的である。方法:(1)ラットを用いて、ミバゼロール群、生食の対照群の2群に分ける。(2)クモ膜下腔カテーテルの挿入・イソフルレン麻酔下に、腰部を露出しL3-4からクモ膜下腔にPE-10カテーテルを1.5センチ頭側に進める。・カテーテルを固定し創部を縫合した後、麻酔から覚醒させる。(3)1週間後に神経学的欠落のないラットにおいて疼痛実験を行う。・クモ膜下腔カテーテルよりミバゼロールを10μl注入し、生理食塩水10μlで洗い流す。・Tail Flick testによりラットが逃避行動を現すまでの時間を測定する。・ミバゼロール群ではミバゼロール(0.1、0.2、0.4、0.8、40、80、160μg)を投与し、投与前、投与後2.5分、5分、10分、15分、20分、25分、30分、40分、50分、および60分に測定する。(4)%MPE(maximum possible effect)を求め、経時的変化と容量反応の関係を検討する。ED50を求める。結果:0.1μgでは、生食投与と同様に%MPEの値は0、もしくはマイナスになった。0.2μgにおいては最大でも20%、0.4μgで最大80%になった。ピークに達する時間は、投与後5分から10分後に達する。10分後のED50は約0.3μgである。

Objective: To confirm the safety and selectivity of α2-decreased-protein receptor compared with α2-decreased-protein receptor (Acta Anaesth Scand 1997). The purpose of this study is to investigate the effects of pain relief in the submembranous cavity. Methods:(1) The two groups were divided into three groups: the first group, the second group, and the third group. (2)Under the membrane, PE-10 under the After fixing the wound, the hemp will wake up. (3)1 After the week, the lack of mental health care and pain management. 10 μ l of physiological water was injected into the submembranous cavity. Tail Flick Test: How long does it take to escape? The concentrations of the three groups were determined at 2.5, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, and 60 minutes before, after, and after administration (0.1, 0.2, 0.4, 0.8, 40, 80, and 160μg). (4)%MPE(maximum possible effect) is discussed. ED50 Results:0.1μg 0.2μg Maximum 20%, 0.4μg Maximum 80%. The time is 5 minutes after the vote and 10 minutes after the vote. ED50 after 10 minutes is about 0.3μg.