ドメインインプリント法による医薬品活性体のスクリーニング

使用域印记方法筛选活性药物产品

• 批准号: 17659013
• 负责人: 萩中 淳
• 金额: $ 2.18万
• 依托单位: Mukogawa Women's University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Exploratory Research
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 2006
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17659013/
• 关键词: 分子インプリント; ドメインインプリント; 医薬品活性体; 中国伝承薬; ハイスループットスクリーニング

ドメインインプリント法は、医薬品の薬理活性部位に対する分子インプリントポリマー(MIP)を調製する方法である。昨年度は、β-遮断薬である(S)-propranololの薬理活性部位を選び、中国伝承薬中の活性成分の検索を行ったが良好な結果が得られなかった。そこで、茶カテキンの一種であり、ポリフェノール化合物であるエピガロカテキンガレート[(-)-EGCg]に対するMIP用いて、種々の中国伝承薬(当帰、甘草、牡丹皮、元胡、蒲黄、丹参、杜仲など)中の活性成分の検索を行った。丹参の抽出液をMIPおよびノンインプリントポリマー(NIP)カラムに注入後のクロマトグラムを比較した。MIPカラムでは約12分に大きなピークが見られたが、このピークはNIPカラムでは溶媒先端に溶出していた。これは、丹参中の成分の一部がMIPカラムに選択的に保持されたことによるものである。丹参中には、Tanshinone IIA等多くの活性成分が含まれていると報告されている。現在、約12分に溶出したピークの成分の同定を進めている。このように、得られたMIPが中国伝承薬および薬草中の活性体のハイスループットスクリーニングに適用可能であることが明らかとなった。さらに、1)中国伝承薬および薬草中の活性体の探索に有用なテンプレート分子の検討、2)水溶性の活性成分の探索システムの構築、3)微量の活性成分の探索システムの構築、4)オンラインでの活性成分の同定等について検討する予定である。

ド メ イ ン イ ン プ リ ン は ト method, medical 薬 の 薬 manage active site に す seaborne る molecular イ ン プ リ ン ト ポ リ マ ー (MIP) を modulation す る method で あ る. Yesterday annual は, beta interrupt 薬 で あ る (S) - adrenaline-blocking の 薬 manage active site を び, China 伝 bearing 薬 の active ingredients in の 検 cable line を っ た が な good results ら が れ な か っ た. そ こ で, tea カ テ キ ン の a で あ り, ポ リ フ ェ ノ ー ル compound で あ る エ ピ ガ ロ カ テ キ ン ガ レ ー ト [(-) - EGCg] に す seaborne る MIP with い て, kind of 々 の China 伝 bearing 薬 (when 帰, liquorice, cortex moutan, rhizoma corydalis, cattail pollen, salvia miltiorrhiza, cortex eucommiae な ど) of the active ingredient の の 検 cable line を っ た. Salvia miltiorrhiza の extract を MIP お よ び ノ ン イ ン プ リ ン ト ポ リ マ ー (NIP) カ ラ ム に injection after の ク ロ マ ト グ ラ ム を compare し た. MIP カ ラ ム で は about 12 points に big き な ピ ー ク が see ら れ た が, こ の ピ ー ク は NIP カ ラ ム で は solvent apex に dissolution し て い た. <s:1> れ である, in salvia miltiorrhiza, for the <s:1> component <e:1> part がMIPカラムに, select 択 に and maintain された, とによる, とによる, <e:1>, である and である. Many く <s:1> active ingredients in salvia miltiorrhiza, such as に る and Tanshinone IIA, が contain まれて ると ると ると reports されて る る. Now, about 12 parts に leached out たピ たピ <s:1> <s:1> the <s:1> component <e:1> was determined to を into めて る る る. こ の よ う に, ら れ た MIP が China 伝 bearing 薬 お よ び 薬 grass の active body の ハ イ ス ル ー プ ッ ト ス ク リ ー ニ ン グ に may apply で あ る こ と が Ming ら か と な っ た. さ ら に, 1) China 伝 bearing 薬 お よ び 薬 grass の active body の useful exploration に な テ ン プ レ ー ト molecular の 検 please, 2) the water-soluble active ingredient の の exploration シ ス テ ム の building, 3) trace の active ingredient の explore シ ス テ ム の building, 4) オ ン ラ イ ン で の active ingredient の with positioning に つ い て beg す 検 る designated で あ る.

项目成果

Direct injection analysis of bisphenol A in serum by combination of isotope imprinting with liquid chromatography-mass spectrometry.

• DOI: 10.1039/b412641f
• 发表时间: 2005-12
• 期刊: The Analyst
• 作者: Haruyo Sambe;Kaori Hoshina;K. Hosoya;J. Haginaka

Uniformly sized molecularly imprinted polymer for atropine and its application to the determination of atropine and scopolamine in pharmaceutical preparations containing scopolia extract

• DOI: 10.1016/j.jpba.2004.10.017
• 发表时间: 2005-02-23
• 期刊: JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS
• 影响因子: 3.4
• 作者: Nakamura, M;Ono, M;Haginaka, J
• 通讯作者: Haginaka, J

Selective retention of some polyaromatic hydrocarbons by highly crosslinked polymer networks

高度交联的聚合物网络选择性保留一些多环芳烃

• 发表时间: 2005
• 期刊: J.Polymer Sci. Part A : Polymer Chem. 43
• 作者: Haruyo Sambe;Jun Haginaka;Haruyo Sambe;Tazuko Ogawa;Masanori Nakamura;Jun Haginaka;Haruyo Sambe;Ken Hosoya
• 通讯作者: Ken Hosoya

Trends in Chromatography

色谱法的趋势

• 发表时间: 2005
• 作者: Haruyo Sambe;Jun Haginaka;Haruyo Sambe;Tazuko Ogawa;Masanori Nakamura;Jun Haginaka;Haruyo Sambe;Ken Hosoya;Jun Haginaka
• 通讯作者: Jun Haginaka

Simultaneous determination of bisphenol A and its halogenated derivatives in river water by combination of isotope imprinting and liquid chromatography-mass spectrometry

• DOI: 10.1016/j.chroma.2006.08.072
• 发表时间: 2006-11-17
• 期刊: JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY A
• 影响因子: 4.1
• 作者: Sambe, Haruyo;Hoshina, Kaori;Haginaka, Jun
• 通讯作者: Haginaka, Jun