DNA切断活性を有する分子の新規合成研究
DNA切断活性を有する分子の新規合成研究
具有DNA切割活性的分子的新合成研究
批准号：
05650858
负责人：
坪井 貞夫
金额：
$1.09万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1993 至 --
中文摘要
翻译
研究計画に従って,DNA切断活性を示すエンジイン化合物の合成を行った.LDA存在下,α-アレン酸エステル(1)とアルデヒドとの反応を行い,α-(1-ヒドロキシアルキル)-α-アレン酸エステル(2)を収率よく得た.この反応を水を加えることによって停止させた後,一夜室温でかきまぜたところ2からH_2Oが脱離したエンイン化合物3が一挙に生成した.この反応を利用して,エンジインカルボン酸エステル(4)を簡便に合成することができたが、これは200℃でもパーグマン環化しなかった.これは,三重結合間の距離が遠いためと思われる.そこで(Z)-α,β-ジブロモアクリル酸とプロパルギルアルコールよりエンジイン5を合成した.現在5をアセトニドに変換し,パーグマン環化するかどうか検討中である.DNA切断活性を調べるまでには至らなかったが,本研究によりエンジイン化合物の簡便な合成法を開発することができた.
英文摘要
研究計画に従って,DNA切断活性を示すエンジイン化合物の合成を行った.LDA存在下,α-アレン酸エステル(1)とアルデヒドとの反応を行い,α-(1-ヒドロキシアルキル)-α-アレン酸エステル(2)を収率よく得た.この反応を水を加えることによって停止させた後,一夜室温でかきまぜたところ2からH_2Oが脱離したエンイン化合物3が一挙に生成した.この反応を利用して,エンジインカルボン酸エステル(4)を簡便に合成することができたが、これは200℃でもパーグマン環化しなかった.これは,三重結合間の距離が遠いためと思われる.そこで(Z)-α,β-ジブロモアクリル酸とプロパルギルアルコールよりエンジイン5を合成した.現在5をアセトニドに変換し,パーグマン環化するかどうか検討中である.DNA切断活性を調べるまでには至らなかったが,本研究によりエンジイン化合物の簡便な合成法を開発することができた.
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Sadao Tsuboi,et al.: "A New Aldol Condensation of α-Allenic Esters with Aldehydes,Including a One-Pot Synthesis of Enyne Compounds" The Journal of Organic Chemistry. 58. 5952-5957 (1993)
Sadao Tsuboi 等人：“α-联烯酯与醛的新羟醛缩合，包括烯炔化合物的一锅合成”有机化学杂志 58. 5952-5957 (1993)。
Sadao Tsuboi 等人：“α-联烯酯与醛的新羟醛缩合，包括烯炔化合物的一锅合成”有机化学杂志 58. 5952-5957 (1993)。
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
ロイコトリエンおよびその類縁化合物の合成研究
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批准号：59550598
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项目类别：Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额：$1.02万
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财政年份：1984
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负责人：坪井 貞夫
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依托单位：
昆虫の性誘引物質およびその類線化合物の合成研究
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批准号：X00210----875499
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项目类别：Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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资助金额：$0.2万
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财政年份：1973
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负责人：坪井 貞夫
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依托单位：
海外基金
