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多数の硫黄が集積した生理活性物質の合成

积累大量硫的生理活性物质的合成

基本信息

批准号：
04640483
负责人：
佐藤瀏
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Iwate University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

多数の硫黄が集積した環状ポリスルフィド類が、天然物中に見い出され、一方、その合成法が一般化されるなど、環状ポリスルフィド類が多くの有機化学者の注目を集めるようになってきた。本研究は海洋生物である"ホヤ"に見い出される生理活性物質である“Varacin"や“Lissoclinotoxin A"の全合成を目的として、併せてその基礎的研究を行うもので、環状ポリスルフィドその中でもベンゼン環に種々の置換基を有するベンゾペンタチエピン誘導体の一般的合成法の確立を検討するものである。これらの目的を達成するために次のような検討を行った。1、置換基を持つベンゼンチオールのオルトリチオ化を経るジチオール化任意の位置にメトキシ基やアミノエチル基などの置換基を持つベンゼンチオールの種々の有機リチウム化合物を用いるオルトリチオ化引き続く硫黄化反応を検討した。その結果3位にメチル、エチル、イソプロピルそしてトリメチルシリル基を持つベンゼンジチオールを合成することに成功した。特に3,4-ジメトキシベンゼンジチオールの合成に成功した意義は大きい。2、ベンゼンジチオールからの環状ポリスルフィドの合成1、で得た3,4-ジメトキシベンゼンジチオールに当研究グループが開発した独特のポリスフィドの画期的な合成方法である単体硫黄/液体アンモニアによる処理を行ったところVaracin やLissoclinotoxin A の部分骨格である3,4-ジメトキベンゾペンタチエピンを合成することに成功した。3、環状ポリスルフィドの化学的および生物化学的性質の解明合成に成功した3,4-ジメトキシベンゾペンタチエピンの生物化学的性質については現在検討を行っている。またこの研究で合成に成功した種々の環状ポリスルフィドの化学的性質についても種々検討し興味ある結果を得ることが出来た。

Most sulfur compounds are concentrated in cyclic groups, found in natural substances, and synthesized in general. Cyclic groups are concentrated in organic chemicals This study aims at the total synthesis of physiologically active substances such as Varacin and Lissoclinotoxin A in marine organisms, as well as basic research on the establishment of general synthetic methods for inducers. The goal is achieved. 1. The substitution group is selected from the group consisting of a substituent group and a substituent group. The substitution group is selected from the group consisting of a substituent group and a substituent group. The result is that the 3-bit search, search, and search are successful. Special 3,4-page layout of the project is very important. 2. The synthesis of cyclic groups 1. The synthesis of cyclic groups 2. The synthesis of cyclic groups 1. The synthesis of cyclic groups 2. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 4. The synthesis of cyclic groups 1. The synthesis of cyclic groups 2. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 4. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 4. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 4. The synthesis of cyclic groups 3. The synthesis of cyclic groups 4. 3. The successful synthesis of the chemical and biochemical properties of the cyclic polymer has led to the ongoing discussion of the biochemical properties of the 3,4-. The results of this research are as follows: