Creation and application of abscisic acid regulators for mechanistic elucidation and control of secondary dormancy induction

脱落酸调节剂的创建和应用，用于阐明和控制二次休眠诱导的机制

• 批准号: 22H02272
• 负责人: 轟 泰司
• 金额: $ 11.07万
• 依托单位: Shizuoka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2027-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22H02272/
• 关键词: アブシシン酸; 二次休眠; 阻害剤; 生合成; 代謝; 配糖化; ABA

種子の二次休眠に関わると考えられているアブシシン酸（ABA）の生合成・代謝に関わる酵素の特性と阻害剤創出研究を実施した。1）キサントキシン酸化酵素ABA2の発現と基質構造要求性：シロイヌナズナABA2を大腸菌で発現し，キサントキシン（Xan）とその側鎖改変体，ならびに類似環構造をもつ内生化合物が基質になるかどうかを検証し，Xanの側鎖還元体XOLと酸化体XAのメチルエステル体MeXAがABA2の基質になることを初めて明らかにした。さらに，基質にならないと報告されていたXAもABA2の基質になること，また，ABAの内生代謝物であり，Xanに類似したヘキセノール環構造をもつ1',4'-trans-diol-ABAもABA2によってABAに変換されることを明らかにした。一方，同様の環構造をもつABA代謝物のジヒドロファゼイン酸は基質にはならずファゼイン酸には変換されなかった。逆反応（還元反応）は確認することができず，ABA2は酸化（脱水素）酵素としてのみ機能している可能性が強く示唆された。今後，現在創出を検討中のABA2阻害剤をツールとして活用し，種子の二次休眠に関わるABA2の役割とABA生合成経路の再検討を実施する。2）ABA 8'-水酸化酵素CYP707Aの新規イソシアニド型阻害剤の創出：強いCYP707A阻害活性を示すが側鎖が異性化すると真逆の副作用を示す1E-ABNC（2E-ABAの側鎖カルボキシ基がイソシアニド基に置換）をリードとし，NC基の方向を完全に固定して異性化による副作用を除去した新規CYP707A阻害剤を創出した。今後，植調剤としての実用化を念頭においた活性調査を実施する。3）ABA配糖化ならびに配糖体加水分解を阻害する化合物の創出：いずれも候補化合物を得ることができたので，今後，標的酵素の発現とアッセイ系を構築して，阻害機構を究明する。

The second dormancy of Rhizoctonia lanceolata was studied in this paper. The synthesis of acid (ABA) was carried out in the second dormancy. The main results are as follows: 1) the production of acidifying enzyme ABA2 has been proved to be very important: it has been detected by the presence of ABA2 bacteria, the transformation of bacteria (Xan), the production of endogenous compounds, and the production of endogenous compounds. The acidified element of Xan, the acidified XOL, the acidified XA, the MeXA, the ABA2, the radical, the primary, the, the. In the case of XA, ABA2, and ABA endogenesis products, the Xan type is similar to the one in which ABA transducers ABA2 products ABA products. On the other hand, the same thing was made as a substitute for ABA. There was no acid in it. Reverse reaction (reverse reaction) makes sure that ABA2 acidification (dehydration) enzyme acidification (dehydration) enzyme activation mechanism strongly indicates the possibility of instigation. Now, in order to prevent the use of ABA2, the second dormancy is due to ABA2, and the synthetic pathway of ABA is cut again. 2) ABA 8-Hydro-acidifying enzyme CYP707A (new regulation enzyme): strong CYP707A blocking activity shows that the side effect is true (1E-ABNC). The direction of the NC base is completely fixed, the side effect is completely fixed, the side effect is removed, and the side effect is removed. In the future, the plant will be used to treat the disease. 3) ABA saccharification, water decomposition, water decomposition, water decomposition

项目成果

ABA配糖化酵素阻害剤の創出

ABA 糖基转移酶抑制剂的创建

• 发表时间: 2022
• 作者: Nakamichi Norihito;Yamaguchi Junichiro;Sato Ayato;Fujimoto Kazuhiro J.;Ota Eisuke;若井暁;矢野 樹，富倉祐奈，大西利幸，竹内 純，轟 泰司
• 通讯作者: 矢野 樹，富倉祐奈，大西利幸，竹内 純，轟 泰司

ABA代謝不活性酵素CYP707Aを強力に阻害するイソシアニド化合物の創出

产生强烈抑制 ABA 代谢失活酶 CYP707A 的异氰化物化合物

• 发表时间: 2022
• 作者: 浮岡希良々，宮内彩花，竹内 純，轟 泰司

ABAカルボキシ基をイソシアニド基に置換したABAアナログABNCの機能研究

ABA羧基被异氰基取代的ABA类似物ABNC的功能研究

• 发表时间: 2022
• 作者: 浮岡希良々，宮内彩花，竹内 純，轟 泰司;宮内彩花，伊藤早輝，巣山友里恵，樫尾葉子，竹内 純，轟 泰司
• 通讯作者: 宮内彩花，伊藤早輝，巣山友里恵，樫尾葉子，竹内 純，轟 泰司