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元素の特性を活かした新反応開発と元素創薬への展開

利用元素特性的新反应的开发以及元素药物的开发

基本信息

批准号：
22H02742
负责人：
平野圭一
金额：
$ 11.23万
依托单位：
Kanazawa University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22H02742/
关键词：
ホウ素ケイ素反応開発物性創発ヘテロ環創薬治療

项目摘要

当該年度は、これまで未開拓であったアニリン由来のアミドアニオンを用いたジボロン試薬の活性化を基盤とするアルキンの求核的ボリル化反応と環化反応により、BN置換芳香環化合物群を構築する方法の検討を行った。代表者が以前報告したアルコキシドあるいはカルバニオンを用いるボリル化反応開発研究中にも、アミドアニオンを用いた検討は行ったが、その際には脂肪族アミン由来のアニオンを用いており、目的のボリル化反応は進行しなかった。試薬の当量、温度等、詳細な反応条件検討の結果、アルキンに対して1.2当量のジボロン試薬を用い、40度で撹拌することで高収率にて目的のBN置換芳香環化合物群が得られることがわかった。また、基質の適用範囲も広範であり、基質のアルキン末端には多様な電子的、立体的性質を有するアリール基を用いることができた。また、アニリンの芳香環ユニット上にも炭素置換基、ヘテロ元素置換基のどちらもが許容されるなど、極めて多様なBN置換体を与える方法であることを見出している。さらに、ホウ素上への直接的な置換基導入反応を検討したところ、通常のフェニル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドリド基など、多様な修飾化が高収率にて可能であった。研究代表者による先行研究であるボラフェナレン合成においては、ホウ素上の置換基導入は嵩高いアリール基のみに制限されていたこととは対照的結果である。また、ジアミド種を用いた二重環化反応を行うことも可能であり、高度に縮環したBN-PAHを一挙に構築することもできることを見出した。

During the year, the cause of the problem is due to the use of chemical and environmental protection methods for the determination of nuclear activity. The method for the determination of the value of aromatic compounds by BN is effective. The representative said that in the previous report, there was a significant increase in the use of chemical reaction in the study, in the study and in the aliphatic group. Temperature equivalent, temperature, etc., temperature, temperature, etc., temperature, temperature, There are three-dimensional properties that use the range and the end of the base line and the end of the base line. The carbon base, the element base, the content, the content and the content of the carbon base, the carbon base, the element, the content, the content, the content and the content of the In general, it is possible to increase the number of people who are affected by the fact that they are not available in the market. The representative of the research team first studied the results of the study of the results of the synthetic method, which is based on the high temperature of the plant and the restriction of the system. It is possible to use the double environmental protection system to reduce the risk of environmental protection, and the high level of environmental protection may be caused by the use of BN-PAH.

项目成果

期刊论文数量（9）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

ホウ素を含むπ共役系化合物群の新たな合成法の開発

含硼π共轭化合物的新合成方法的开发

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
平野圭一;原田芽生;藤岡昌汰;内山真伸
通讯作者：
内山真伸

Lithium Aryltrifluoroborate as a Catalyst for Halogen Transfer

芳基三氟硼酸锂作为卤素转移催化剂

DOI：
10.1021/acscatal.2c06082
发表时间：
2023
期刊：
ACS Catalysis
影响因子：
12.9
作者：
Inoue Kengo;Hirano Keiichi;Fujioka Shota;Uchiyama Masanobu;Mori Atsunori;Okano Kentaro
通讯作者：
Okano Kentaro

遷移状態と反応剤の精密設計に基づく新反応開発研究

基于过渡态和反应物精确设计的新反应开发研究