糖鎖を表面に持つ高分子会合体の調製とその細胞との相互作用

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(1)還元イミノ化反応による糖側鎖PEG誘導体の合成とその会合体形成;アミン側鎖PEG(Mn=2170,アミノ基4.67コ/ポリマー1分子)と、約3倍過剰のマルトース、またはラクトースを弱アルカリ性条件下10〜14日間反応させることにより、すべてのアミノ基に糖鎖の結合したPEG誘導体が得られた。これらのポリマーは、二級アミノ基を側鎖に持つため、糖鎖導入前と同様に脂肪酸とのイオン結合が可能であり、ラウリン酸と水中で混合すると、-COOH/-NH_2<0.4の範囲で透明な糖修飾高分子会合体水溶液が得られた。また、その臨界会合濃度はマルトース、ラクトースいずれの場合もラウリン酸濃度にして約1.5mMとなった。これは糖鎖を付加する前のアミン側鎖PEGを用いた場合と同じ値であり、糖鎖による影響は見られなかった。(2)糖側鎖PEG誘導体の生物活性;マルトースまたはラクトースを結合したPEG誘導体を赤血球に混合したあとConAを加えたところ、マルトース-PEGのみが凝集を強く阻害した。(3)アルキル基共有結合高分子アリルグリシジルエーテル/エチレンオキシド共重合体とパルミチルメルカプタンとをイソプロパノール中、20h反応させ、一部の二重結合に長鎖アルキル基を導入した。続いてメタノール中アミノエタンチオールと反応させ、残った全ての二重結合にアミノ基を導入し、疎水側鎖とアミン側鎖を46対54の割合で持つPEG誘導体を得た。これらは水中でミセルを形成し、そのCMCは0.02mg/mlであった。また、パルミチル化の時間を変えることにより、パルミチル基とアミノ基との割合やCMCの異なる生成物が得られた。これらはCaイオン10mM存在下でも沈殿せず、生理条件下で安定であることが確認された。