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合成糖質高分子を用いたデキストランの受容体介在消化管吸収機構の解明

使用合成碳水化合物聚合物阐明右旋糖酐受体介导的胃肠道吸收机制

基本信息

批准号：
05858129
负责人：
小山義之
金额：
$ 0.51万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

デキストランの消化管吸収挙動に関しては古くから報告があり、その経口投与後の尿排泄の少なさから、ほとんど吸収されないものとされてきた。またその吸収機構は、細胞の間隙を通る、自由拡散によるものと考えられてきた。一方我々は、極めて少量のデキストランを使用することにより、その吸収の特異的拮抗阻害を見いだし、受容体介在型のデキストラン吸収機構の可能性を初めて提唱した。本研究では、単糖を側鎖に持つモデル高分子を以下の要領で合成し、その腸菅吸収挙動をデキストランと比較検討することにより、このデキストランの粘膜吸収機構を検討した。1)C-6位にメタクリロイル基の付いたグルコース誘導体を合成し、得られた重合性グリコシドをトリチウム化エチルマレイミドとラジカル共重合して、放射活性糖質高分子を用意した。2)比較対象として、C-1位に置換基をもつグルコースポリマー、ポリ(2-0-ヒドロキシエチルグルコシド)を同様に調製した。3)各糖質ポリマーを、ラットの小腸より作成したサックを用いてその消化管膜透過性を評価した。4)また、フロリジンなどの阻害物質の添加効果や、温度の影響を同様に調べた。5)以上の結果をデキストランの場合と比較検討したところ、還元型のグルコース側鎖をもつポリマーに限って、デキストランと同様の現象が確認され、デキストランの吸収機構には、還元型のグルコース、すなわち還元末端を認識する受容体が介在することが明らかになった。これらの結果は、従来困難とされていた高分子医薬の消化管吸収性能の向上のための大きなブレイクスルーになるものと思われる。

The digestive tract suction of the digestive tract is related to the oral administration and excretion of urine. The absorption mechanism, the gap between the cells, the free diffusion of the cells, the absorption mechanism, the free diffusion mechanism. On the other hand, the possibility of using a very small amount of absorption medium to inhibit the absorption of light is initially raised. In this study, the following methods of synthesis and comparison of the absorption mechanism of the membrane of the polymer were discussed. 1)C-6 position of the molecule is selected from the group consisting of a radioactive carbohydrate polymer and a reactive carbohydrate polymer. 2)Comparison of the image, C-1 substitution base, group, group (2-0), group, group, group 3)Each sugar content of the small intestine was determined by the permeability of the digestive tract membrane. 4) The effect of addition of hazardous substances and the effect of temperature are also adjusted. 5)The above results are compared and discussed in the following cases: the absorption mechanism of the absorption mechanism. The result is that it is difficult to improve the absorption performance of polymer medicine in digestive tract.