外部刺激に応答して薬物の放出を制御するマイクロカプセルの開発

开发响应外部刺激控制药物释放的微胶囊

• 批准号: 03205105
• 负责人: 高岸 徹
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Osaka Prefecture University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1991
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1991 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-03205105/
• 关键词: マイクロカプセル; ポリイオンコンプレックス; 光応答性; ポリアクリル酸; ポリエチレンイミン; pートルエンスルホン酸; メトトレキセ-ト; 4ービニルトリフェニルメタンロイコヒドロキシド

外部刺激に応答して薬物の放出を制御できる新規なマイクロカプセルを作製した。平成3年度においては、(A)光感応性基を組み込んだポリアクリル酸ーポリエチレンイミンコンプレックスカプセルの物質透過性の光による制御、および(B)薬物に対して高結合性を有する高分子を封入したカプセルからの薬物の放出挙動に関する研究を行った。(A)4ーブロモスチレンとミヒラ-ズケトンよりグリニャ-ル反応によって、4ービニルトリフェニルメタンロイコヒドロキシド(VTL)を合成し、これをアクリル酸(AA)と共重合させて、VTLーAA共重合体を得た。このVTLーAA共重合体とポリアクリル酸ナトリウムの1:1混合溶液をポリエチレンイミン水溶液に滴下し、さらに水溶性カルボジイミドを用いて架橋することによって、光応答性基をカプセル膜に組み込んだポリアクリル酸ーポリエチレンイミンコンプレックスカプセル(直径5mm)を調製した。透過物質としてpートルエンスルホン酸(TSA)を用い、カプセルからの放出の光応答性を調べた。その結果、紫外光を照射しない場合、透過係数が9.8x10^<ー7>cm s^<ー1>であるのに対して、照射下においては9.4x10^<ー6>cm s^<ー1>に増大することがわかった。またカプセルからのTSAの放出速度は紫外光照射on,offによって可逆的に変化することがわかった。(B)抗癌剤メトトレキセ-ト(MTX)に対して高結合性を有するN,Nージメチルアミノプロピルアクリルアミド4級塩ースチレン共重合体を封入したポリテレフタロイルピペラジンカプセル(直径5mm)を調製し、内部に取り込ませたMTXの放出を調べた。その結果、高分子のMTXに対する結合定数が大きくなるほど放出速度が小さくなること、またカプセルからのMTX放出速度はイオン強度や温度によって制御できることがわかった。

The external stimulus gives a response to the release of new rules and regulations. In Pingcheng 3, the photosensitive system, (A) photosensitive system, (A) (a) 4

项目成果

T.Takagishi,Y.J.Kim,T.Hosokawa,K.Morimoto,K.Kono: "Amphiphilic Copolymers with Increased Affinity for Substrates" J.Polym.Sci.Part A,Polym.Chem.

T.Takagishi、Y.J.Kim、T.Hosokawa、K.Morimoto、K.Kono：“对底物亲和力增加的两亲性共聚物”J.Polym.Sci.A 部分，Polym.Chem。

K.Kono,F.Tabata,T.Takagishi: "pHーResponsive Permebility of Poly(acrylic acid)ーPoly(ethylenimine)Complex Capsule Membrane" J.Controlled Release.

K.Kono、F.Tabata、T.Takagishi：“聚丙烯酸-聚乙烯亚胺复合胶囊膜的 pH 响应渗透性”J. 控制释放。