高次な認識機能を有する包接化合物の合成設計
高次な認識機能を有する包接化合物の合成設計
具有高阶识别功能的笼形化合物的合成设计
批准号：
62214011
负责人：
兼松 顯
金额：
$0.96万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Special Project Research
财政年份：
1987
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1987 至 --
中文摘要
翻译
キノン類のもつ生体内酸化還元の機能とクラウンエーテル類のもつアルカリ金属および脳内活性アミンの選択的取り込み能を期待してクラウン化キノンおよびクラウン化ベンゾキノンを合成した. その結果, 生体活性アミンであるドバミンやカテュールアミン類の選択的二点での分子認識を分光学的な立場から証明することができた. 一方, クラウンエーテルの新しい利用方法としてFABマススペクトル測定時グリセリンにクラウンエーテルを添加することにより, グリセリン由来のピークが消失し, 良好なスペクトルを得ることにも成功した. 本法によれば, 負イオンスペクトルにおいて種々の生体微量成分であるロイコトリエンC_4, アデノシンシモノフオスフェイト, ロイシンエンケファリンを10mgでも分子イオンを検出することが可能である.次に, オピオイドの痛み抑制のメカニズムには脳内に存在するオピオイドリセプター細胞膜のナトリウムイオンの透過性が重要な役割を演じている事が示唆されていることから, μ-オピオイドリセプーターに高い認識能をもつモルヒネ分子をクラウン化したクラウン化モルヒネの合成を企図した. その結果, モルヒネの芳香環状にクラウンエーテル環を導入したプローブよりも, モルヒネの6位にペンダント型にベンゾクラウン環を導入したプローブの方が興味深い薬理結果が得られることが判明した.
英文摘要
キノン類のもつ生体内酸化還元の機能とクラウンエーテル類のもつアルカリ金属および脳内活性アミンの選択的取り込み能を期待してクラウン化キノンおよびクラウン化ベンゾキノンを合成した. その結果, 生体活性アミンであるドバミンやカテュールアミン類の選択的二点での分子認識を分光学的な立場から証明することができた. 一方, クラウンエーテルの新しい利用方法としてFABマススペクトル測定時グリセリンにクラウンエーテルを添加することにより, グリセリン由来のピークが消失し, 良好なスペクトルを得ることにも成功した. 本法によれば, 負イオンスペクトルにおいて種々の生体微量成分であるロイコトリエンC_4, アデノシンシモノフオスフェイト, ロイシンエンケファリンを10mgでも分子イオンを検出することが可能である.次に, オピオイドの痛み抑制のメカニズムには脳内に存在するオピオイドリセプター細胞膜のナトリウムイオンの透過性が重要な役割を演じている事が示唆されていることから, μ-オピオイドリセプーターに高い認識能をもつモルヒネ分子をクラウン化したクラウン化モルヒネの合成を企図した. その結果, モルヒネの芳香環状にクラウンエーテル環を導入したプローブよりも, モルヒネの6位にペンダント型にベンゾクラウン環を導入したプローブの方が興味深い薬理結果が得られることが判明した.
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早川謙三,城戸啓子,兼松 顕: J.chem.Soc., Perk 1. (1988)
Kenzo Hayakawa、Keiko Kido、Akira Kanematsu：J.chem.Soc.，Perk 1. (1988)
Kenzo Hayakawa、Keiko Kido、Akira Kanematsu：J.chem.Soc.，Perk 1. (1988)
DOI：
--
发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
磯部隆一,藤井郁雄,兼松 顕: Trends in analytical chemistry. 6. 78-81 (1987)
Ryuichi Isobe、Ikuo Fujii、Akira Kanematsu：分析化学趋势。6. 78-81 (1987)。
Ryuichi Isobe、Ikuo Fujii、Akira Kanematsu：分析化学趋势。6. 78-81 (1987)。
DOI：
--
发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
藤井郁雄,十亀弘子,兼松 顕: Chom Pharm Bull. 34. 4439-4442 (1986)
Ikuo Fujii、Hiroko Togame、Akira Kanematsu：Chom Pharm Bull。34. 4439-4442 (1986)
Ikuo Fujii、Hiroko Togame、Akira Kanematsu：Chom Pharm Bull。34. 4439-4442 (1986)
DOI：
--
发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
早川謙二,城戸啓子,兼松 顕: J.Chem.Soc., Chem Commun.268-269 (1986)
Kenji Hayakawa、Keiko Kido、Akira Kanematsu：J.Chem.Soc.、Chem Commun.268-269 (1986)
Kenji Hayakawa、Keiko Kido、Akira Kanematsu：J.Chem.Soc.、Chem Commun.268-269 (1986)
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
アレンのペリ環状反応を機軸とする不斉合成
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批准号：07214225
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额：$1.22万
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财政年份：1995
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负责人：兼松 顯
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依托单位：
アレンのペリ環状反応を機軸とする不斉合成
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批准号：05234222
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额：$1.28万
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财政年份：1993
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负责人：兼松 顯
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依托单位：
海外基金