权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

リチウム化反応を用いる生理活性ヌクレオシドの合成

利用锂化反应合成生物活性核苷

基本信息

批准号：
62570951
负责人：
田中博道
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Showa University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1987
资助国家：
日本
起止时间：
1987 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

AICARの誘導体として, その5位アミノ基を炭素官能基に置き換えた化合物を合成すべく, 〓および〓の5位リチウム化を検討した. 化合物〓をLDAでリチウム化した後, ヨウ化メチル蟻酸メチル, 炭酸ガスを親電子試剤として用いた. 2位のリチウム化を防ぐ目的で導入されたクロル原子を接触還元により除去し, 糖部分の脱保護を経て目的とする〓〜〓を合成した. 化合物〓のリチウム化では, 1´, 2´不飽和体を生成する副反応が起ることが後に確認され, 〓を用いるリチウム化に変更した. この方法により5ホルミル体を合成し, Wittig反応を経由して目的物〓および〓を得た. 化合物〓には, マウス白血球細胞L5178Yの増殖阻止活性が認められた. 更に〓に, 抗生物質であるブレジニンと類似の細胞性免疫抑制作用が認められたことは興味深い. プリンヌクレオシドの2位置換体については, 現在迄の所実用的な合成法を確立するに至っていない. しかしながら〓や〓を用いて検討した結果, 〓をリチウム2.2.6.6.-テトラメチルピペリジドでリチウム化しジフェニルジスルフィドと反応させた時にのみ, 〓が41%の収率で生成することを観察した. 本研究の過程で, 親電子試剤としてトシルクロリドを用いるとプリンヌクレオシドの8位クロル化が効率良く達成できることを見い出し報告した. ワイオシンの合成に関しては現在も継続中であるが, イミダゾールユニットの位置選択的縮合に問題を残している.

AICAR, carbon functional group, carbon functional group and compound. After the compound has been cured by LDA, it will be cured by sulfuric acid, and then by carbonic acid and carbon acid. The two-position chemical protection system is used for the purpose of prevention and control. The atomic contact is reduced to remove the sugar, and the sugar is removed. The compound is used to change the chemical composition, 1', 2 'and the system is used to make sure that the chemical reaction is changed after the chemical reaction. In this paper, the method is used to synthesize the body, and the Wittig is obtained by the target object. Compound L5178Y, L5178Y. The type of anti-biological drug is similar to that of cellular immunosuppression. In the first place, we need to make sure that we are in the position of 2, and the synthesis method we have used so far ensures that we are in a position to make sure that we are in a good position. The results show that the response time is low, and the rate of response is 41%. In this study, during the course of the study, the 8-digit conversion rate was good in the course of this study. during the course of this study, during the course of this study, the 8-digit conversion rate was good. This is a good reason to synthesize the problem that you have selected for the location of the selected problem.