キリシマゴケおよびハネゴケ類の神経細胞突起伸長活性を有するテルペノイドの化学

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エクアドル産キリシマゴケより数種のイソクパレン型セスキテルペンが得られ,そのうちイソヘルベルタンジオ-ルはモルモットマクロファ-ジからのス-パ-オキシド遊離を抑制した(50μg/ml)。ボルネオおよびヤクシマ産のキリシマゴケおよびサクライキリシマゴケにも同様のイソクパレン型セスキテルペンが多数含まれることが明らかにされたが,これらの苔にはボルネオ産マスチゴホラゴケに含まれるイソクパレン型セスキテルペン二量体,マスチゴホレンA〜Dも微量含有していることが明らかにされた。また、今回これらの二量体のうちマスチゴホレンAおよびDが、ラット胎児摘出脳神経突起伸長作用(10^<-7>M)を有することが証明された。研究用に用いた苔類は日本でも大量入手可能であり,活性物質含有量も多く,医薬品原料として極めて有望種であることが判った。トサハネゴケは強い辛味を有する苔で,その辛味はプラジオチリンAに起因すること,さらに既知プラジオチリドの他3種の新規2,3ーセコアロマデンドラン型セスキテルペン,プラジオチラ-ルB,プラジオチリンJおよびKを得,それぞれの絶対構造を決定した。特にプラジオチラ-ルBおよびプラジオチリドはラビット好中球からのス-パ-オキシド遊離抑制(IC_<50>6μgおよび50μg/ml)および前述の神経突起伸長(10^<-7>M)作用を有することが証明された。さらにマルバハネゴケおよびトサハネゴケのエ-テル抽出物が、4μg/mlの低濃度でP388(リンパ性白血病)に対し抑制効果がみられ,有効成分を精査した結果,プラジオチリンAによることも明らかにされた。さらにコハネゴケから新規ビスビベンジルが数種得られ,X線結晶解析により構造決定するとともにカテコ-ル型ビスビベンジル,プラジオチンAが10^<-6>Mで神経突起伸長作用およびコリンアセチルトランスフェラ-ゼ活性を示すことも証明できた。