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ロピバカインの体内薬物動態に関する研究-吸入麻酔薬及び循環動態との関係

罗哌卡因体内药代动力学研究——与吸入麻醉药及血流动力学的关系

基本信息

批准号：
05771156
负责人：
小田裕
金额：
$ 0.58万
依托单位：
Osaka City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

体内におけるロピバカインの薬物動態を、代謝産物を含めて検討した。まず、予備の実験としてラットを用いてリドカインの代謝を検討した。8-9週齢、体重250-300gのSD系雄ラットに対して、ペントバルビタールの腹腔内投与によって全身麻酔を行い、頭動静脈、大腿動静脈にカテーテルを入れた。大腿静脈のカテーテルよりリドカインを投与し、大腿動脈より経時的に採血した。血液の処理後、高速液体リロユトグラフによりリドカインおよび代謝産物を走量した。リドカイン投与中は、投与前に比べ心拍数が約15%低下したが、、平均血圧は投与前と変化なかった。本実験により、リドカインの最も主要な代謝産物はモノエチレグリシンキシリダイドであり、これ以外にベンゼン環が氷酸化された3´-ヒドロキシリトカインが生ずることが明らかになった。更に、予めラットに対してフェノパルヒタールやbeta-ナフトフラホンなどの酵素誘導薬を加えた場合は、リドカインの血中濃度は変化しないが、代謝産物の生成量は変化するという新たな知見が得られた。また、実験終了後に肝臓を摘出し、これよりミクロゾームを調製してin vitroでリドカイン代謝を検討したところ、ラット主体内での代謝と同様に、フェノパルヒタール前処置群でモノエチレグリシンキシリダイドの生成量が、betaナフトフラホン前処置群で3´-ヒドロキシリトカインの生成が増加する傾向が認められた。次に同じモデルを用いてロピバカインの代謝について検討した。ロピバカインを1mg/kg/minの速度で10分間投与し、経時的に採血を行ってリドカインの場合と同様にロピバカインおよび代謝産物を走量した。ロピバカインの静脈内投与で平均血圧の低下は認められなった。ロピバカインの代謝産物の中では2´,6´-ピペコロキシリダイドが最も主要な代謝産物であり、ベンゼン環の氷酸化された3´-ヒドロキシロピバカインおよび4´-ヒドロキシロピバカインがわずかに生成することがわかった。以上の結果から、ロピバカインはリドカイン同様にラット主体内で代謝を受けることが判明した。今後、吸入麻酔薬を投与して同様の実験を行う予定である。

The dynamics of the substances in the body and the metabolites contained in the body.まず, pre-prepared の実験としてラットを Use いてリドカインのmetabolism を検した. 8-9 weeks old, weight 250-300g, SD system male ラットに対して, ペントバルビタールIntraperitoneal administration of general anesthesia, cephalic artery and vein, and thigh arteriovenous anesthesia. Injection of blood into the femoral vein and blood collection through the femoral artery. After the blood is processed, the high-speed liquid リロユトグラフによりリドカインおよび metabolite is removed. The results of リドカイン injection and mid-injection, the blood pressure before injection is about 15% lower than the heart rate, and the average blood pressure before injection is changed. The main metabolite of the main metabolites of this リシンキシリダイドであり, これ外にベンゼンがice acidified された3´-ヒドロキシリトカインが生ずることが明らかになった. Updated, めラットに対してフェノパルヒタールやbeta-ナフトフラホンなどのenzyme induction 薬を加えたfield合は, リドカインのblood concentration has changed, and the amount of metabolites produced has changed.また, 実験后に干铓を Take out し, これよりミクロゾームを Modulation してin Metabolism in vitro and in vitro Metabolism and metabolism The amount of production of ンキシリダイドの, beta ナフトフラホン pre-processing group で3´-ヒドロキシリトカインのGenerationがincreasedする tendenciesがcognizeめられた. The same as the じモデルを use the いてロピバカインのmetabolism について検した. The speed of ロピバカインを1mg/kg/min can be administered in 10 minutes, and the blood can be collected during the operation.を行ってリドカインのoccasion and 様にロピバカインおよびmetabolite をwalk amountした. When administered intravenously with ロピバカインの, the average blood pressure is lowered and the patient is diagnosed.ロピバカインのcataboliteの中では2´,6´-ピペコロキシリダイドがmostもMain metabolite であり, ベンゼンcyclic ice Acidified された3´-ヒドロキシロピバカインおよび4´-ヒすることがわかった。 The above results are based on the results of the analysis of metabolism in the main body of the laboratory. From now on, inhalation of anesthesia is the same as inhaled anesthesia.