炭素-炭素二重結合への分子フッ素付加反応を利用する生理活性物質の合成
利用分子氟碳碳双键加成反应合成生理活性物质
基本信息
- 批准号:06772060
- 负责人:
- 金额:$ 0.64万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
- 财政年份:1994
- 资助国家:日本
- 起止时间:1994 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
1)炭素環部にフッ素を有する炭素環ヌクレオシドの合成:申請者らは炭素環ヌクレオシドの糖部にフッ素を導入すべく,種々の基質のC-C二重結合への分子フッ素を用いたフッ素付加反応を検討した結果,bicyclo[2.2.1]hepten類へのフッ素付加反応が選択的に進行することを見い出した.また,炭素環ヌクレオシドの出発原料として広く用いられている2-azabicyclo[2.2.1]hepteneの2位に電子吸引性置換基を導入することにより選択的なフッ素付加反応が可能となることを見い出し,フッ素付加体から申請者らにより開発されていた還元的アミド開裂反応を利用して含フッ素シクロペンタノールアミンに導き,常法に従いプリン塩基を構築し新規含フッ素プリンヌクレオシドの合成に成功した.2)側鎖二重結合にフッ素を有するステロイド類の合成:Ergosterolの5,7-ジエン部をウラゾールで保護することにより側鎖二重結合への分子フッ素の付加反応が選択的に進行することを見い出した.フッ素付加体をLAH還元により脱保護し,22,23-difluoroergosterolの合成に成功した.3)含フッ素アミノ酸の合成:脂肪族および芳香族デヒドロアミノ酸類への分子フッ素付加反応を検討した結果,脂肪族ではアズラクトン型,芳香族ではその開環型のデヒドロアミノ酸を基質としたときに選択的なフッ素付加反応が可能となることを見い出した.また,フッ素付加体の加水分解により得られる含フッ素ケトエステル体のジアステレオ選択的還元的アミノ化反応を経て,β位にフッ素を有するα-アミノ酸の一般的合成法を確立した.
1) Synthesis of carbon ring moiety carbon ring carbon ring carbon ring mosaic: Applicant carbon ring carbon ring mosaic sugar Part of the にフッsusu is introduced into the すべく, and the 々の matrix is a C-C double bonded へのmolecule フッsuを and いたフッsu is added to react The result of を検検した,bicyclo[2.2.1]hepten type へのフッSufu plus reaction 濜が选択にCarry out することを见い出した.また, carbon ring ヌクレオシドの発raw material として広く用いられている2 -Azabicyclo[2.2.1]heptene's 2-position electron-attracting substituent group is introduced.となることを见い出し of となることを见い出し of なフッSufu plus anti-reflection of となることを见い出し, フッSufu plus body からApplicant らによThe り开発されていたrestored アミド cracking reaction をutilization して有フッ素シクロペンタノールアミンにguiき, The new rules of the regular method of building a new base with a フッ element and a プリンヌクレオシドのsynthetic success. 2) Side lock double Combined with the にフッを有するステロイド classの synthesis: Ergosterol の5,7-ジエン部をウラゾールでprotect することにより side lock double combination へのmolecule フッ element のpay plus reverse 応 が に carry out することを见い出した.フッSu Fujia body をLAH return to the original によりDeprotection し,22,23-difluoroergo The synthesis of sterol has been successful. 3) The synthesis of sterol-containing amine acid: aliphatic sterol, aromatic sterol The result of ノAcid へのmolecule フッ element plus reaction を検した, aliphatic ではアズラクトン type, aromatic ではそのThe cyclic のデヒドロアミノ acid を base としたときにselected なフッsufu plus reaction 濜が となることを见い出It's the best choice The general synthesis method of α-amino acid and α-amino acid in β-position has been established.
项目成果
期刊论文数量(4)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
金子主税: "炭素-炭素二重結合(特にエノン類)への分子フッ素の付加反応" 薬学雑誌. 114. 160-170 (1994)
Chikara Kaneko:“分子氟与碳-碳双键(尤其是烯酮)的加成反应”《医药杂志》114. 160-170 (1994)。
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- 影响因子:0
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Akemi Toyota: "Facile Synthesis of 5α-Fluorocholestan-3-one from 4-Cholesten-3-one via Molecular Fluorine Addition and Reductive Defluorination" Chem.Pharm,Bull.42. 459-461 (1994)
Akemi Toyota:“通过分子氟加成和还原脱氟从 4-Cholesten-3-one 轻松合成 5α-Fluorocholestan-3-one”Chem.Pharm,Bull.42 (1994)。
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- 作者:
- 通讯作者:
Akemi Toyota: "Addition of Molecular Fluorine to Bicyclo[2.2.1]hept-2-one Derivatives and Conuersion to Fluorine-Containing Carbocyclic Nucleosides" Tetrahedron Lett.35. 5665-5668 (1994)
Akemi Toyota:“将分子氟添加到双环[2.2.1]庚-2-酮衍生物中并聚合到含氟碳环核苷”四面体 Lett.35。
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Chikara Kaneko: "Reaction of Methane with Molecular Fluorine:an Ab Initio MO Study" Chem.Pharm,Bull.42. 745-747 (1994)
Chikara Kaneko:“甲烷与分子氟的反应:从头开始的 MO 研究”Chem.Pharm,Bull.42。
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