Protein Kinase C阻害活性を有する天然ポリフェノール成分の探索
寻找具有蛋白激酶C抑制活性的天然多酚成分
基本信息
- 批准号:06772072
- 负责人:
- 金额:$ 0.64万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
- 财政年份:1994
- 资助国家:日本
- 起止时间:1994 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
抗発癌プロモーターのスクリーニング試験のうち、protein kinase C(PKC)の活性阻害試験において、緑茶の主ポリフェノール成分の(-)-epigallocatechin gallate(EGCG)が、顕著な阻害作用を示すことを当研究室と国立がんセンターとの共同研究により明らかにしている。一方、五倍子の主成分であるpentagalloylglucoseにもEGCGと同様に抗発癌プロモーター作用が認められており、その作用はPKC阻害作用によるものであることが予想されることから、PKC阻害活性を指標としてより有効な抗発癌プロモーター活性物質の探索を行った。まず、タンニンや関連ポリフェノールを含有する植物の多いトウダイグサ科、バラ科、ツバキ科の他、キク科、アヤメ科の諸植物のエキスについて、PKC阻害活性のスクリーニングを行った。その結果、アヤメ科植物のジャーマンアイリス(Iris germanica)の根のエキスに比較的強い阻害活性を認めたので、PKC阻害活性を指標としてその活性成分の単離、構造解明を行った。本植物の乾燥根をメタノールで冷浸した後、n-ヘキサン、酢酸エチル、n-ブタノールで順次抽出して、分画を行った。各エキスのPKC活性試験の結果、強い活性を認めた酢酸エチルエキスからphenol類、isoflavonoidおよびiridal型triterpenoidを単離した。単離した各化合物についてPKC活性試験を行った結果、isoflavonoidに阻害活性を認めるものがあり、逆にiridal型triterpenoidのなかには活性促進作用を認めるものもあった。このように同植物から、相反する作用を示す化合物を単離したことから、それら化合物の共存関係を調査するとともにさらに活性成分の単離、構造解明を進めている。
Anti-cancer drug, protein kinase C (PKC) activity inhibition test, green tea main ingredients (-)-epigallocatechin gallate (EGCG), the inhibitory effects of the inhibitory effects are shown in the research conducted jointly by the National Research Laboratory of Japan and Japan. One side, the main ingredient of gallnut is the pentagalloylglucose and the EGCG is the same as the anti-cancer and anti-cancer effects. PKC inhibitory effect: PKC inhibitory effect, PKC inhibitory effect Active indicators are effective and effective anti-cancer active substances are explored.まず, タンニンやrelated ポリフェノールをcontains the する plant の多いトウダイグサfamily, バラfamily, ツバキfamilyのエキスについて of various plants of the キクfamily and アヤメfamily, and PKC inhibiting activity のスクリーニングを行った. Iris The strong inhibitory activity of germanica) is relatively strong, and the PKC inhibitory activity is an indicator of the active ingredient separation and structural elucidation. After the dried roots of this plant are soaked in cold water, n-ヘキサン, anhydrous acid エチル, and n-ブタノールで are extracted in sequence and divided into rows. The results of each PKC activity test, the strong active phenol type, isoflavonoid type triterpenoid type, and the strong activating type triterpenoid type. The results of the PKC activity test of each compound in isolation, and the identification of the blocking activity of isoflavonoidのがあり, reverse にiridal type triterpenoid のなかには activity promotion effect をcognition めるものもあった.このように Same as plant から, opposite する effect をshow す compound を単利したことから, それら化The coexistence relationship of the compound was investigated, the isolation of the active ingredients, and the elucidation of the structure were carried out.
项目成果
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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
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