Studies on Intensive Search of New Bioactive Marine Molecules and Their Supply for the Practical Uses

新型生物活性海洋分子的深入研究及其实际用途的供应

基本信息

项目摘要

Isolation and structural elucidation of the novel bioactive marine molecules and their practical supply for pharmacological uses have been successfully performed.1. Pinnatoxins, Toxic Amphoteric MacrocyclesShellfish of the genus Pinna live mainly in shallow areas of the temperate and tropical zones of the Indian and Pacific Oceans. We reported the isolation and structure determination of pinnatoxins A, B, C and D from the Okinawan Pinna muricala.2. Halichlorine, an Inhibitor of VCAM-l InductionThe novel alkaloid halichiorine was isolated from Halichondria okadai and its structure was elucidated by spectroscopic analysis. Halichlorine significantly inhibits VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) induction in HUVEC (human umbilical vein endothelial cells).3. Pinnaic acid and Tauropinnaic acid, Inhibitors of Cytosolic PLA_2Two novel polyketides with cPLA_2 inhibitory activity, pinnaic acid and tauropinnaic acid were isolated from the Okinawan bivalve Pinna muricata.4. Norzoanthamine, a Promising Candidate for an Osteoporotic DrugNorzoanthamine hydrochloride, which suppresses the decrease in bone weight and strength in ovariectomized mice, could be a good candidate for an osteoporotic drug.5. Marine Molecules Regulating Biofilm FormationWe reproted the isolation and structure of anti-biofilm compounds such as beta-phenethylamine derivatives and untenines A, B, and C.
本论文成功地分离和鉴定了具有生物活性的新型海洋分子,并将其应用于实际的药理学研究.海扇毒素,有毒两性大环类海扇属贝类主要生活在印度洋和太平洋的温带和热带浅水区。本文报道了从日本冲绳产的松毛虫中分离得到的松毛虫毒素A、B、C和D的结构鉴定.从冈田软海绵(Halichondria okadai)中分离得到一种新的生物碱盐氯碱(halichiorine),并通过光谱分析鉴定了其结构。盐氯碱显著抑制人脐静脉内皮细胞VCAM-1的诱导.从冲绳产的双壳类海产品Pinna muricata中分离得到两种新的具有cPLA_2抑制活性的聚酮化合物,分别为pinnaic acid和tauropinnaic acid.去甲黄胺,一种有希望的骨质疏松药物盐酸去甲黄胺可以抑制去卵巢小鼠骨重量和骨强度的下降,可能是一种很好的骨质疏松药物.调节生物膜形成的海洋分子我们报道了抗生物膜化合物如β-苯乙胺衍生物和untenines A、B和C的分离和结构。

项目成果

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A.Yamada: "Development of Chemical Substances Regulating Biofilm Formation" Bull.Chem.Soc.Jpn.70. 3061-3069 (1997)
A.Yamada:“调节生物膜形成的化学物质的开发”Bull.Chem.Soc.Jpn.70。
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K.Suenaga: "Structures of Amamistatins A and B, Novel Growth Inhibitors of Human Tumor Cell Lines from an Actinomycete." Tetrahedron Lett.40. 1945-1948 (1999)
K.Suenaga:“Amamistatins A 和 B 的结构,来自放线菌的人类肿瘤细胞系的新型生长抑制剂。”
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H.Arimoto: "Vallartanone B ; Synthesis and Related Studies." Tetrahedron. 52. 13901-13908 (1996)
H.Arimoto:“Vallartanone B;合成及相关研究。”
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H.Arimoto: "Absolute Stereochemistry of Halichlorine ; A Potent Inhibitor of VCAM-1 Induction." Tetrahedron Lett.39. 861-862 (1998)
H.Arimoto:“卤氯的绝对立体化学;VCAM-1 诱导的有效抑制剂。”
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H.Arimoto: "Total Synthesis of Allixin;an Anti-tumor Promoter from Gavlic" Tetrahedron Lett.38. 7761-7762 (1997)
H.Arimoto:“蒜素的全合成;来自 Gavlic 的抗肿瘤启动子”Tetrahedron Lett.38。
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