Structure-Function-Analysis of selected Snake Venom Proteins and Inhibitor Studies as Target for Drug Design Studies

选定蛇毒蛋白的结构功能分析和作为药物设计研究目标的抑制剂研究

• 批准号: 5317608
• 负责人: Professor Dr. Christian Betzel
• 金额: --
• 依托单位: Laboratorium für Strukturbiologie von Infektion und Entzündung
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2003-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5317608?language=en
• 关键词: Structure; Function; Analysis; selected; Snake

Aus drei verschiedenen, in der Evolution und im Vorkommen unterschiedlichen Schlangengiften, die in ihrer Zusammensetzung einzigartig sind, sollen zuerst die pharmazeutisch interessanten Phospholipase A2 Komplexe (PLA1) und daran anschließend weitere Proteine, isoliert und biochemisch charakterisiert werden. Über hochaufgelöste Struktur- und Inhibitor-Studien sollen folgend die Zusammenhänge der Evolution auf die dreidimensionale Struktur als auch auf die Enzym-Aktivität & Toxizität analysiert werden. PLA2's sind am Katabolismus von Phospholipid-Komponenten der Zellmembran beteiligt und bewirken zum Beispiel die Hämolyse der Erythrocyten. Weiterhin wird durch den Abbauprozess Arachidonsäure freigesetzt, eine Substanz, welche eine wesentliche Rolle bei Entzündungreaktionen spielt und z.B. in der Gelenkflüssigkeit von Patienten nachgewiesen wurde die unter Entzündungreaktionen oder rheumatischer Arthritis leiden. Erkenntnisse der geplanten Inhibitorstudien können daher im Bereich des gezielten Wirkstoffdesings direkt in der pharmazeutischen Anwendung genutzt werden.

从三个不同的角度来看，在进化和人类进化的过程中，人们发现磷脂酶A2复合体（PLA1）具有独特的药理学作用，并具有蛋白质、异构体和生物化学特性韦尔登。在三维结构的进化中，结构和抑制剂的作用也可以在酶活性和毒性分析中得到韦尔登作用。PLA2是细胞膜磷脂组分的分解代谢产物，可被红细胞膜吸收。Weiterhin wird durch den Abbauprozess Arachidonsäure freigesetzt，eine Substanz，welche eine wesentliche Rolle bei Entzündungreaktionen spielt und z.B. In der Gelenkflüssigkeit von Patienten nachgewiesen wurde die unter Entzündungreaktionen or der rheumatischer Arthritis leiden.在制药工业生产中直接应用于韦尔登的药物制剂中，对抑制剂的研究进展很快。