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ブラジル産植物中に含まれる生物活性物質の探索と応用研究

巴西植物中生物活性物质的探索及应用研究

基本信息

批准号：
13780475
负责人：
内山武人
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Nihon University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2001
资助国家：
日本
起止时间：
2001 至 2002
项目状态：
已结题

项目摘要

1.ブラジル産薬用植物Aniba gardneriの成分とその生物活性についてクスノキ科(Lauraceae)に属する本植物(現地名;CANELLA SASSAFRAS)の樹皮は,現地においてリューマチや神経痛などの治療に用いられている。本植物樹皮中に含まれる抗アレルギー成分の解明を目的として,エタノール抽出物について成分検索および生物活性の検討を行った。マスト(肥満)細胞のモデルとなるラット好塩基球白血病細胞(RBL-2H3)を用い,ロイコトリエンC4および脱顆粒に伴うβ-ヘキソサミニダーゼの遊離阻害活性を指標に,HP-20カラムクロマト,シリカゲルカラムクロマト,順相・逆相HPLCによる精製を試みた。その結果,^1H,^<13>C-NMRやMSスペクトル等を詳細に解析することにより24種のネオリグナンおよび9種のセスキテルペンを単離・構造決定することができた。このうち13種は新規化合物であった。これらの化合物のうち,本エキスの主成分の一つであったferrearinタイプのネオリグナンおよび分子内にジエノン構造を有するネオリグナンにポジティブコントロール(テルフェナジン)と同等の阻害活性が認められた。このようなネオリグナン類に抗アレルギー作用を示す報告はなく,また,本植物の抗アレルギー作用を示す成分の一つがこれらのネオリグナン類であることが明らかとなった。2.ブラジル産薬用植物Bumelia sartorumの成分とその生物活性についてブラジルのカーチンガといわれる乾燥地帯に自生する本植物(現地名;QUIXABEIRA)は,アカテツ科(Sapotaceae)に属し,その樹皮を現地では収斂,強壮,糖尿病の治療に用いている。本植物の成分研究に関する報告はなく,生物活性成分の探索を目的に研究を行った。本植物樹皮の70%エタノール抽出物について,常法に従い成分の精製を試み,構造を解析した結果,本エキスの主成分であった4種のオレアナン型トリテルペン配糖体(サポニン)の他に,6種のトリテルペン,各1種のステロイド配糖体およびアミノ酸誘導体をそれぞれ単離・構造決定することができた。このうち新規化合物はセコホパン型トリテルペン1種であり,分子内にカルボニル基を3つ有するというユニークな構造であった。さらに,単離された化合物についてヒト前骨髄性白血病細胞(HL-60)およびヒト末梢血単核細胞(PBL)に対する細胞増殖活性試験を検討したところ,新規化合物にはガン細胞であるHL-60の増殖を抑制し,かつ免疫担当細胞であるPBLの細胞を増殖させるという興味ある知見を得ることができた。新規化合物の構造の特徴と生物活性の関係については今後の課題である。

1. Bioactivities of the components of Aniba gardneri, a medicinal plant belonging to Lauraceae family (now name;CANELLA SASSAFRAS). This plant contains a variety of anti-inflammatory components, such as anti-inflammatory components, anti-inflammatory components and anti-inflammatory components. In order to determine the activity of HP-20,HP-20 was used as an indicator of free inhibition activity of β-degranulation in erythroblast leukemia cells (RBL-2H3). The results were analyzed in detail by 1H, 1C-NMR<13>, MS, etc. 24 species were identified and 9 species were identified. The 13 new chemical compounds were identified. The compound is characterized by a combination of ferrearin and intramolecular structure, and equivalent inhibitory activity. The plant has been shown to have the ability to resist the effects of natural disasters. 2. The active ingredients of Bumelia sartorum (now QUIXABEIRA) belong to the family Sapotaceae, and its plant is strong and suitable for the treatment of diabetes mellitus. The study on the components of this plant is related to the research on the bioactive components. 70% of the extracts of the plant stem were extracted, and the purification and structural analysis of the components were carried out. As a result, the main components of the plant stem were determined by four kinds of different types of glycosides, six kinds of different types of glycosides, one kind of each type of glycosides and one kind of acid inducer. The new compounds are classified into three groups: intramolecular, intramolecular, and structural. In addition, we investigated the cellular proliferation activity of these compounds against HL-60 cells and peripheral blood mononuclear cells (PBL), and found that new compounds inhibit the proliferation of HL-60 cells and PBL cells. The relationship between structural characteristics and biological activities of new compounds is discussed in the future.