Mechanismen der Desensibilisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren

G蛋白偶联受体的脱敏机制

基本信息

项目摘要

G-Protein-gekoppelte Rezeptorsysteme steuern eine Vielzahl physiologischer Vorgänge. Desensibilisierungsvorgänge, die die Stimulierbarkeit dieser Rezeptoren verringern, sind Voraussetzung für die Adaption der Rezeptoren an unterschiedlich starke Stimuli und dienen der Aufrechterhaltung des Gleichsgewichts zwischen stimulierenden und inhibierenden Signalen. Diese Adaption kann rezeptorvermittelt (homolog) oder rezeptorunabhängig (heterolog) sein. Desensibilierungsprozesse führen zu einer Beendigung der G-Protein-Aktivierung als auch zu einer Verringerung der Rezeptorzahl, der sogenannten Downregulation. Da eine Dysregulation dieser Regulationsmechanismen an der Pathogenese von Krankheiten wie Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz beteiligt ist, besteht das Ziel des folgenden Antrags darin, grundlegende Desensibilisierungsmechanismen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufzuklären. Die Untersuchungen werden überwiegend an einem prototypischen Vertreter der vaskoaktiven Rezeptoren durchgeführt, dem B2 Rezeptor für das vasodilatierende Bradykinin.
G-蛋白-一种常见的生理学疾病的免疫系统。Desensibilisierungsvorgänge,die Stimulierbarkeit dieser Rezeptoren verringern,sind Voraussetzung für die Adaption der Rezeptoren an unterschedlich starke Stimuli und dienen der Aufrechterhaltung des Gleichsgewichts zwischen stimulierenden und inhibierenden Signalen.这种适应可以是同源的或异源的。降低G蛋白激活率的方法也可用于降低反应性,即下调。一种失调性调节机制与克兰氏病的致病机制,如Bluthochdruck或Herzinsuffizienz beteiligt ist,最好是Ziel des folgenden Antrags darin,grundabulty de Desensibilisierungsmechanismen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufzuklären。该研究韦尔登设计了一种血管激活受体的原型药物,即用于血管舒张的缓激肽B2受体。

项目成果

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