权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

2-チアゾロンを反応素子とする効率不斉合成

使用2-噻唑酮作为反应元素的高效不对称合成

基本信息

批准号：
15790013
负责人：
松永浩文
金额：
$ 2.24万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2003
资助国家：
日本
起止时间：
2003 至 2004
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究では、これまでに当研究室により高効率反応素子としての有効性を明らかにしてきた単純複素五員環2-オキサゾロン、2-イミダゾロンの類似体である"2-チアゾロン"を構築材とした、様々な効率不斉合成プロセスの開発を目的としている。昨年度で明らかにした、2-チアゾロンニ重結合部位の付加反応活性(イオン反応、ラジカル反応、協奏反応)特性をもとに、これら付加体の高効率反応素子としての有効性を確立することに注力した。(1)新規キラル合成子を利用した光学活性2-アミノチオール類の合成:キラル2-チアゾロン二重結合部位への位置及びジアステレオ選択的付加反応により得られた5-プロモ-4-メトキシ体の4,5位反応性置換基を夫々イオン的に所要の置換基に完全な位置及び立体選択性で変換し、生理活性を有す水酸化アミノ酸の一種であるスタチンのアミノチオールアナログ中間体を合成し、本方法論の有効性を実証した。(2)2-チアゾリジノン系"屋根付き"人工不斉源の開発:2-チアゾロンと9,10-ジメチルアントラセンとの環化付加より得られる光学活性"屋根付き"付加体より誘導したキラル2-アミノチオール体やチアゾリン誘導体が不斉配位子として、パラジウムを利用したアリルアセテートの不斉アルキル化や不斉Diels-Alder反応において特徴ある反応挙動を示し、本不斉源の有効性を実証した。

In this study, we investigated the development of a novel 5-membered ring 2-membered ring, 2-membered ring analogue of pure five-membered ring 2-membered ring, 2-membered ring analogue of pure five-membered ring 2-membered ring, 2-membered ring analogue of pure five-membered ring 2-membered ring and 2-membered ring analogue of pure five-membered ring 2-membered ring. In the past year, the high efficiency of the reaction element was established. (1)The synthesis of optically active 2-amino-1-carboxylic acid derivatives by using the new synthetic method: the position of the 2-amino-1-carboxylic acid double binding site and the addition of the 3-amino-1-carboxylic acid double binding site to the 4-and 5-amino-1-carboxylic acid derivatives by using the 5-amino-4-carboxylic acid double binding site and the 3-amino-1-carboxylic acid double binding site. (2)2-The development of a 2-channel optical sensor and a 9,10-channel optical sensor is described in detail below. A 2-channel optical sensor and a 9-channel optical sensor are described in detail.