Development of novel sigma receptor selective radiopharmaceuticals for molecular imaging of tumors.

开发用于肿瘤分子成像的新型西格玛受体选择性放射性药物。

• 批准号: 17591298
• 负责人: OHMOMO Yoshiro
• 金额: $ 2.55万
• 依托单位: Osaka University of Pharmaceutical Sciences
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-17591298/
• 关键词: 分子イメージング; 画像診断; 癌; 放射性医薬品; シグマレセプター; SPECT; 癌診断

癌細胞に過剰に発現するシグマレセプターを標的とする癌の核医学分子イメージング診断用放射性薬剤の開発を目指して、新規化合物を合成、評価し、有望な放射性化合物を見出した。これら放射性化合物は、動物実験等において、ターゲットである癌のシグマレセプターに選択的に集積し、癌の良好な画像を得ることができた。また、これら化合物の集積は、癌の悪性度と相関するものであり、新しいメカニズムに基づく画像診断薬剤としてさらなる展開が期待された。

Cancer cells に before turning に 発 now す る シ グ マ レ セ プ タ ー を mark と す の る cancer molecular nuclear medicine イ メ ー ジ ン グ diagnosis with radioactive 薬 tonic の open 発 を refers し て, new rules compounds を synthesis, evaluation of 価 を し, is expected to be な radioactive compounds show the し た. は こ れ ら radioactive compounds, animal be 験 etc に お い て, タ ー ゲ ッ ト で あ る carcinoma の シ グ マ レ セ プ タ ー に sentaku に set product し, cancer good の な portraits を る こ と が で き た. ま た, こ れ ら compound の は deposition, cancer の 悪 sex degrees と phase masato す る も の で あ り, new し い メ カ ニ ズ ム に base づ く portrait diagnose 薬 tonic と し て さ ら な る expand が expect さ れ た.

项目成果

体内動態の制御を目的とした新規シグマリガンドの合成と評価

用于控制药代动力学的新西格玛配体的合成和评价

• 发表时间: 2007
• 作者: Masahiko Hirata;Tetsuya Mori;Seigo Soga;Takuya Umeda and Yoshiro Ohmomo;Masahiko Hirata;Masahiko Hirata;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃 善朗;大桃善朗
• 通讯作者: 大桃善朗

Synthesis and in vitro evaluation of iodinated derivatives of piperazine as a new ligand for sigma receptor imaging by single photon emission computed tomography.

• DOI: 10.1248/cpb.54.470
• 发表时间: 2006-04
• 期刊: Chemical & pharmaceutical bulletin
• 影响因子: 1.7
• 作者: M. Hirata;Tetsuya Mori;Seigo Soga;T. Umeda;Y. Ohmomo

体内動態の制御を指向した新規シグマリガンド3-HYD の癌診断薬剤としての基礎的評価

新型σ配体3-HYD作为癌症诊断药物的基本评价，旨在控制其药代动力学

• 发表时间: 2009
• 作者: Masahiko Hirata;Tetsuya Mori;Seigo Soga;Takuya Umeda and Yoshiro Ohmomo;Masahiko Hirata;Masahiko Hirata;大桃善朗
• 通讯作者: 大桃善朗

o-BON をリード化合物とする脳機能診断用新規シグマリガンドの基礎的評価

使用 o-BON 作为先导化合物对用于脑功能诊断的新 sigma 配体进行基本评价

• 发表时间: 2006
• 作者: Masahiko Hirata;Tetsuya Mori;Seigo Soga;Takuya Umeda and Yoshiro Ohmomo;Masahiko Hirata;Masahiko Hirata;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃善朗;大桃 善朗;大桃善朗;大桃善朗
• 通讯作者: 大桃善朗

In vivo evaluation of radioiodinated 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)-piperazine derivatives as new ligands for sigma receptor imaging using single photon emission computed tomography.

• DOI: 10.1248/bpb.29.2009
• 发表时间: 2006-10
• 期刊: Biological & pharmaceutical bulletin
• 影响因子: 2
• 作者: M. Hirata;Tetsuya Mori;Seigo Soga;T. Umeda;Y. Ohmomo