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抗腫瘍活性海洋マクロライド・ビセライドBの全合成と新規抗がん剤の創製

抗腫瘍活性海洋マクロライド・ビセライドBの全合成と新規抗がん剤の創製
抗肿瘤活性海洋大环内酯Bicelide B的全合成及抗癌新药的创制
批准号：
17710178
负责人：
早川 一郎
金额：
$2.5万
依托单位：
University of Tsukuba
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2005
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2005 至 2007
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-17710178/
关键词：
腫瘍細胞増殖阻害活性ビセライドBハテルマライドNA

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
ビセライド類は,沖縄産ホヤより単離・構造決定されたマクロライドである.パネルスクリーニングの結果より,ビゼライドA,B,ハテルマライドNAメチルエステルは制がん剤のシスプラチン以上の腫瘍細胞増殖阻害活性を示す一方で,生物に対する毒性をほとんど示さないことから新しいタイプの制がん剤のり一ド化合物として期待されている.そこでビセライド類,ハテルマライド類および類縁体を柔軟に合成できる方法論を開発することにした.19年度は前年度に確立した方法にてビセライド類・ハテルマライド類に共通する中間体の大量合成を行い,この中間体からビセライドB,EおよびハテルマライドNAの合成研究を行った.本年度,ハテルマライドNAの全合成を達成した.本合成経路は他グループの経路よりも効率的なものである.また合成中間体の生物活性試験を行い,生物活性に関与する部位について有益な結果を得た.この化合物は活性が強力なので,得られた知見を基に誘導体の合成を行い,構造活性相関を検討していく.特に,今回確立した合成経路を基盤として,より活性が期待されるビセライドBの全合成を行っていく.
英文摘要
ビセライド類は,沖縄産ホヤより単離・構造決定されたマクロライドである.パネルスクリーニングの結果より,ビゼライドA,B,ハテルマライドNAメチルエステルは制がん剤のシスプラチン以上の腫瘍細胞増殖阻害活性を示す一方で,生物に対する毒性をほとんど示さないことから新しいタイプの制がん剤のり一ド化合物として期待されている.そこでビセライド類,ハテルマライド類および類縁体を柔軟に合成できる方法論を開発することにした.19年度は前年度に確立した方法にてビセライド類・ハテルマライド類に共通する中間体の大量合成を行い,この中間体からビセライドB,EおよびハテルマライドNAの合成研究を行った.本年度,ハテルマライドNAの全合成を達成した.本合成経路は他グループの経路よりも効率的なものである.また合成中間体の生物活性試験を行い,生物活性に関与する部位について有益な結果を得た.この化合物は活性が強力なので,得られた知見を基に誘導体の合成を行い,構造活性相関を検討していく.特に,今回確立した合成経路を基盤として,より活性が期待されるビセライドBの全合成を行っていく.
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会议论文
Synthetic Studies of Haterumalides and Biselides
哈特马内酯和双塞内酯的合成研究
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： [Suenaga, K., Hoshino, H., Yoshii, T., Mori, K., Sone, H., Bessho, Y., Sakakura, A., Hayakawa.L., Yamada, K., Kigoshi, H, Ichiro Hayakawa, 渡辺秀和(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫), 竹村拓馬(木越英夫), 木村智之(木越英夫), 上田満(木越英夫), 藤井勇介(木越英夫), 神山洋(臼井健郎), 大好孝幸(木越英夫), 大好孝幸(木越英夫), 渡辺秀和(木越英夫), 上田満(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫), 早川一郎(木越英夫), 大好孝幸(木越英夫), 上田満(木越英夫), 早川一郎(木越英夫), 早川一郎(木越英夫)]
通讯作者： 早川一郎(木越英夫)
抗腫傷活性イソフラボングラジオビアニンAの合成
抗肿瘤活性异黄酮剑兰苷A的合成
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [Suenaga, K., Hoshino, H., Yoshii, T., Mori, K., Sone, H., Bessho, Y., Sakakura, A., Hayakawa.L., Yamada, K., Kigoshi, H, Ichiro Hayakawa, 渡辺秀和(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫)]
通讯作者： 池戸彰之(木越英夫)
Isolation,Structures,and Synthetic Studies of Biselides,Cytotoxic Marine Macrolides
双塞内酯类、细胞毒性海洋大环内酯类化合物的分离、结构及合成研究
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： [Suenaga, K., Hoshino, H., Yoshii, T., Mori, K., Sone, H., Bessho, Y., Sakakura, A., Hayakawa.L., Yamada, K., Kigoshi, H, Ichiro Hayakawa, 渡辺秀和(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫), 竹村拓馬(木越英夫), 木村智之(木越英夫), 上田満(木越英夫), 藤井勇介(木越英夫), 神山洋(臼井健郎), 大好孝幸(木越英夫), 大好孝幸(木越英夫), 渡辺秀和(木越英夫), 上田満(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫), 早川一郎(木越英夫), 大好孝幸(木越英夫), 上田満(木越英夫), 早川一郎(木越英夫), 早川一郎(木越英夫), 大好孝幸(木越英夫), 早川一郎(木越英夫)]
通讯作者： 早川一郎(木越英夫)
γ-ピロンのアルドール反応に関する研究
γ-吡喃酮羟醛反应的研究
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [Watanabe, K., Suzuki, Y., Aoki, K., Sakakura, A., Suenaga, K., Kigoshi, H., 渡辺秀和(木越英夫), 池戸彰之(木越英夫), 小川裕太(木越英夫), 竹村拓馬(木越英夫)]
通讯作者： 竹村拓馬(木越英夫)
共 23 条
    Divergent synthetic strategy of natural products for the development of lead compound of a novel type of drugs
    • 批准号：
      20H02867
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $11.23万
    • 财政年份：
      2020
    • 负责人：
      早川 一郎
    • 依托单位：
      Nihon University