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Divergent synthetic strategy of natural products for the development of lead compound of a novel type of drugs

天然产物的发散合成策略用于新型药物先导化合物的开发

基本信息

批准号：
20H02867
负责人：
早川一郎
金额：
$ 11.23万
依托单位：
Nihon University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2020
资助国家：
日本
起止时间：
2020-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

令和４年度は１）骨粗鬆薬のリード化合物として期待できるSB-203207の『立体化学多様性』指向型合成を目指し，アザインデン骨格の構築を検討した結果，イソシアネート存在下でオゾン酸化を行い，アセタール含有ウレタンを構築した後，ウレタンの除去によって生じるアルデヒドを分子内のアミンでトラップすることをワンポットで行うことで，全炭素数を揃えたピペリジン環を構築できた，２）クロロキン耐性マラリアに有効なストリキノスアルカロイドであるイソレツリンの『構造多様性』指向型合成においては，分子間/分子内SN2反応をワンポットで行う環化反応を開発し，ピロリジン環の構築法を確立した．このピロリジン環の合成は脱離基の種類により環化反応性が大きく異なる興味深い知見が得られた．前駆体としてジブロモ体を用いるとE2脱離体も副生したが，この副生成物は水銀触媒を用いれば，ピロリジン環が得られることが知られているため，問題はない，３）がん細胞を特異的にアポトーシスに誘導するテルペンドールEの『構造多様性』指向型合成を目指し，位置選択的C-H酸化反応をモデル化合物を用いて検討した結果，bioconversionや酸化剤であるTFDOを用いた反応は不調であったが，ルテニウム錯体と過酸化水素を用いたC-H酸化反応を行うと，望みのgem-ジメチル基の隣接位でC-H酸化反応が進行することが明らかになり，テルペンドールEの構造多様性合成の確立に大きく前進した．この反応条件はこれまでに報告されている鉄錯体を用いた例よりも効率の良い反応条件である．

Ling and 4 years 1) the compound compound is expected to be synthesized in the direction of stereochemical multiplicity in SB-203207, bone lattice, bone, bone and bone. The number of compounds in the molecule is different. The total carbon content is low. The total carbon content is related to the environmental impact of the environment. 2) there is a significant increase in the number of carbon compounds in the environment. 2) there is a significant increase in the number of compounds that can be used in the process. The intermolecular

项目成果

期刊论文数量（25）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

天然物リノベーションシンセシス：市販の天然物を原料とした希少天然物の合成研究

天然产物翻新合成：以市售天然产物为原料的稀有天然产物的合成研究

DOI：
发表时间：
2023
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yutong Chen;Kazumitsu Onizuka;Pingyun Lan;Fumi Nagatsugi;堤大洋・市川和季・早川一郎
通讯作者：
堤大洋・市川和季・早川一郎

キノコ形成促進物質coprinoferrinの担子菌における普遍性証明と生合成解明

担子菌中蘑菇形成促进物质鸡粪铁蛋白生物合成的普遍性证明和阐明

DOI：
发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
0
作者：
高西潤・桝谷貴洋・恒松雄太・礒谷智輝・早川一郎・坂倉彰・渡辺賢二
通讯作者：
高西潤・桝谷貴洋・恒松雄太・礒谷智輝・早川一郎・坂倉彰・渡辺賢二

インドールジテルペンの網羅的合成研究

吲哚二萜的综合合成研究

DOI：
发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
0
作者：
Iwasaki Arihiro;Kurisawa Naoaki;Wang Tingting;Li Xiaohui;Luo Haixi;Zhu Chengcong;Patial Gaurav;Yan Xiaojun;He Shan;Luzzatto-Knaan Tal;Tian Fuli;Naman C. Benjamin;Suenaga Kiyotake;松丸直睦・坂倉彰・早川一郎
通讯作者：
松丸直睦・坂倉彰・早川一郎

LC-MS/MSを用いたキノコおよび食品中のカキシメジ毒性成分ウスタル酸の分析法

使用 LC-MS/MS 分析蘑菇和食品中的乌斯塔酸（Kashimeji 的有毒成分）