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Discovery and development of selectivity-defined inhibitors toward two acyl-CoA : cholesterol acyltransferase isozymes

Discovery and development of selectivity-defined inhibitors toward two acyl-CoA : cholesterol acyltransferase isozymes
发现和开发两种酰基辅酶A的选择性抑制剂：胆固醇酰基转移酶同工酶
批准号：
18390008
负责人：
TOMODA Hiroshi
金额：
$11.11万
依托单位：
Kitasato University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2006 至 2008
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18390008/
关键词：
動脈硬化症ACAT アイソザイム脂質代謝ケミカルバイオロジー医療・福祉ACATアイソザイム

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
コレステロールアシル化酵素(ACAT)は動脈硬化症に関連し、機能の異なる2 種のアイソザイムACAT1 とACAT2 が存在する。真菌由来ボーベリオライドはACAT1 を選択的に阻害するがその誘導体からACAT1 選択的、ACAT2 選択的あるいは両アイソザイムを非選択的に阻害するものをつくり分けることができた。真菌由来ピリピロペンは高度にACAT2 選択的阻害を示すが、さらに優れたACAT2 選択性を有する誘導体の創製に成功した。これら選択性の異なる誘導体から、動脈硬化症の治療薬への発展が期待される。
英文摘要
コレステロールアシル化酵素(ACAT)は動脈硬化症に関連し、機能の異なる2 種のアイソザイムACAT1 とACAT2 が存在する。真菌由来ボーベリオライドはACAT1 を選択的に阻害するがその誘導体からACAT1 選択的、ACAT2 選択的あるいは両アイソザイムを非選択的に阻害するものをつくり分けることができた。真菌由来ピリピロペンは高度にACAT2 選択的阻害を示すが、さらに優れたACAT2 選択性を有する誘導体の創製に成功した。これら選択性の異なる誘導体から、動脈硬化症の治療薬への発展が期待される。
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专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Relative and Absolute Stereochemistry of Quinadoline B, an Inhibitor of Lipid Droplet Synthesis in Macrophages
DOI： 10.1021/ol802089p
发表时间： 2008-11-20
期刊： ORGANIC LETTERS
影响因子： 5.2
作者： [Koyama, Nobuhiro, Inoue, Yusuke, Tomoda, Hiroshi]
通讯作者： Tomoda, Hiroshi
β-ラクタム剤の抗MRSA活性増強作用を示す新規KB-3346-5物質の単離、および活性
一种增强 β-内酰胺药物抗 MRSA 活性的新型 KB-3346-5 物质的分离和活性
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [福本 敦, ら]
通讯作者： ら
Molecular target of decursins in the inhibition of lipid droplet accumulation in macrophages
DOI： 10.1248/bpb.29.981
发表时间： 2006-05-01
期刊： BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
影响因子： 2
作者： [Ohshiro, Taichi, Namatame, Ichiji, Tomoda, Hiroshi]
通讯作者： Tomoda, Hiroshi
Cholesterol synthesis inhibition elicits an integrated molecular response in human livers including decreased ACAT2.
胆固醇合成抑制会引起人类肝脏中的综合分子反应，包括 ACAT2 减少。
DOI： 10.1161/atvbaha.107.157172
发表时间： 2008
期刊： Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology
影响因子： --
作者： [Parini,Paolo, Gustafsson,Ulf, Davis,MattA, Larsson,Lilian, Einarsson,Curt, Wilson,Martha, Rudling,Mats, Tomoda,Hiroshi, Omura,Satoshi, Sahlin,Staffan, Angelin,Bo, Rudel,LawrenceL, Eriksson,Mats]
通讯作者： Eriksson,Mats
共 65 条
    THE CHEMICAL BIOLOGY OF NEW MICROBIAL ANTI-INFECTIVE AGENTS
    • 批准号：
      21310146
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $11.07万
    • 财政年份：
      2009
    • 负责人：
      TOMODA Hiroshi
    • 依托单位：
      Kitasato University
    Screening for inhibitors of Cholesteryl Ester Transfer Protein
    • 批准号：
      09480147
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $2.88万
    • 财政年份：
      1997
    • 负责人：
      TOMODA Hiroshi
    • 依托单位：
      The Kitasato Institute