フェニルプロパノイドから抗アレルギー・抗炎症作用物質の開拓と低分子プローブの創製

从苯丙素中开发抗过敏和抗炎物质并创建小分子探针

• 批准号: 18790017
• 负责人: 中村 誠宏
• 金额: $ 2.11万
• 依托单位: Kyoto Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2007
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18790017/
• 关键词: 抗アレルギー作用; 抗炎症作用; 薬用植物; 医薬リード化合物; フェニルプロパノイド; 構造活性相関; 低分子プローブ; 機能解明

これまでに我々の研究室において,種々の薬用植物から数多くの含有成分を単離しており,フェニルプロパノイドのほかに基本骨格が関連した天然由来化合物ライブラリーを有している.これらの化合物ライブラリーから,有望な抗アレルギー作用や抗炎症作用を有するフェニルプロパノイド誘導体あるいは類縁体をピックアップすることを目的とする.また,本研究では,大良姜の主要成分l'S-1'-acetoxychavicol acetateおよび有望な天然由来化合物についてアジド基を有する蛍光標識体または同位体で標識した化合物などを合成し,これらを低分子プローブとして用い,ターゲットタンパクを明らかにすることによって分子レベルでの機能解明を行う.今年度は,天然由来フェニルプロパノイドおよびその類縁体について脱顆粒抑制試験やNO産生抑制作用試験などのバイオアッセイを実施し,有効な抗アレルギー・抗炎症作用化合物を探索した.この研究過程で,中国産の茶花(Camellia sinensis)の含有成分が脱顆粒抑制活性を有することを見出した.また,甘茶の抗アレルギー活性成分thunberginol Bが細胞内シグナル伝達系においてERKを介したパスウェイに影響を与えていることや,RT-PCR法において,抗原刺激後のIL-2mRNAの発現に対して特に強い抑制活性を示すことを明らかにするなど,その作用機序について知見を得ることができた.また,l'S-1'-acetoxychavicol acetateやthunberginol B誘導体の分子プローブの創製を試み,幾つかの興味深い知見を得ることができた.

This is why our research laboratory is concerned with the number of species and medicinal plants containing various components, which are related to the basic structure of natural compounds. These compounds are expected to have anti-inflammatory and anti-inflammatory effects. In this study, the main component of alpinia officinale L. is l'S-1'-acetoxy chavicol acetate, which is expected to be synthesized from natural compounds, and its function is clarified by using low molecular weight compounds. This year, the natural origin of the compound is to explore the anti-inflammatory and anti-inflammatory compounds. In this study, the components of Camellia sinensis grown in China were found to have anti-granule activity. In addition, thunberginol B, the active component of anti-inflammatory drugs in Camellia sinensis, was used to mediate the effects of ERK on IL-2mRNA expression in the intracellular system. RT-PCR was used to detect the expression of IL-2mRNA after antigen stimulation. ,l'S-1'-acetoxychavicol acetate

项目成果

Bioactive saponins and glycosides. XXVII. Structures of new cucurbitane-type triterpene glycosides and antiallergic constituents from Citrullus colocynthis.

• DOI: 10.1248/cpb.55.428
• 发表时间: 2007-03
• 期刊: Chemical & pharmaceutical bulletin
• 影响因子: 1.7
• 作者: M. Yoshikawa;T. Morikawa;Hisanori Kobayashi;A. Nakamura;Koudai Matsuhira;Seikou Nakamura;H. Matsuda

甘茶成分thunberginol類の合成と抗アレルギー活性-構造活性相関および作用様式-

甜茶成分铍茄醇的合成及抗过敏活性-构效关系及作用方式-

• 发表时间: 2007
• 作者: 中村葉子;宮武良至;猪俣 翔;清田洋正;上田 実;上田 実;Mumen F.A. Amer;中野綾子;畑山 範;中野綾子;中野綾子;中野綾子;諸熊賢治;畑山 範;畑山 範;畑山 範;D. Kong;N. Kotoku;N. Kotoku;M. Arai;N. Kotoku;Y. Watanabe;S. Aoki;S. Aoki;H. Suna;N. Kotoku;S. Aoki;T. Matsui;S.Aoki;S.Aoki;S.Aoki;X.-Q.Ren;S.Aoki;N.Kotoku;H.Wei;N.Kotoku;X-Q.Ren;N.Kotoku;H.Wei;T.Noguchi;N.Murakami;X-Q.Ren;W.Wei;S.Aoki;N.Murakami;S.Aoki;S.Aoki;S.Aoki;M.Kawanishi;Patamaporn Pruksakorn;荒井雅吉;石田俊介;古徳直之;林亜紗実;石田俊介;東本健一;古徳直之;荒井雅吉;荒井雅吉;古徳直之;惣坊真理;Patamaporn Pruksakorn;林 剛史;M. Kobayashi;林亜紗実;古徳直之;平川陽一;古徳直之;M. Kobayashi;伊藤卓也;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;吉川雅之
• 通讯作者: 吉川雅之

Inhibitory effects of thunberginols A and B isolated from Hydrangeae Dulcis Folium on mRNA expression of cytokines and on activation of activator protein-1 in RBL-2H3 cells

• DOI: 10.1016/j.phymed.2007.09.010
• 发表时间: 2008-03-01
• 期刊: PHYTOMEDICINE
• 影响因子: 7.9
• 作者: Matsuda, Hisashi;Wang, Qiong;Yoshikawa, Masayuki
• 通讯作者: Yoshikawa, Masayuki