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A study on a novel anticancer drug candidate regulating proteasome activity

A study on a novel anticancer drug candidate regulating proteasome activity
调节蛋白酶体活性的新型抗癌候选药物的研究
批准号：
18790092
负责人：
HASEGAWA Makoto
金额：
$2.22万
依托单位：
Nagahama Institute of Bio-Science and Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2006 至 2008
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18790092/
关键词：
医薬分子機能学プロテアソーム翻訳後修飾癌蛋白質薬剤反応性

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
ベラクトシンAは、強いプロテアソーム阻害作用を持つ天然化合物である。当該化合物の結合するプロテアソーム内のサブユニットを同定するために、細胞膜透過性の高い蛍光標識誘導体を作成した。これを用いてin vivoとin vitroの薬剤の挙動を比較したところ、in vitroでは、β5サブユニットに優先的に結合し遅い結合解離速度を示すが、in vivoにおいてはβ1サブユニットに優先的に結合し速い結合解離速度を示すことがわかった。この違いは制御サブユニットである19S複合体の影響によるものと示唆された。
英文摘要
ベラクトシンAは、強いプロテアソーム阻害作用を持つ天然化合物である。当該化合物の結合するプロテアソーム内のサブユニットを同定するために、細胞膜透過性の高い蛍光標識誘導体を作成した。これを用いてin vivoとin vitroの薬剤の挙動を比較したところ、in vitroでは、β5サブユニットに優先的に結合し遅い結合解離速度を示すが、in vivoにおいてはβ1サブユニットに優先的に結合し速い結合解離速度を示すことがわかった。この違いは制御サブユニットである19S複合体の影響によるものと示唆された。
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会议论文
Belactosin Aの細胞内プロテアソームへの結合動態解析
贝乳糖素 A 与细胞内蛋白酶体的结合动力学分析
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [木下和拓, 西村千佳, 池田俊一, 長谷川慎, 水上民夫]
通讯作者： 水上民夫
Affinity labeling of the proteasome by a belactosin A derived inhibitor
DOI： 10.1016/j.bmcl.2008.08.073
发表时间： 2008-10-15
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
影响因子： 2.7
作者： [Hasegawa, Makoto, Kinoshita, Kazuhiro, Mizukami, Tamio]
通讯作者： Mizukami, Tamio
プロテアソーム阻害化合物ベラクトシンA誘導体による活性サブユニットの標識
用蛋白酶体抑制化合物 veractocin A 衍生物标记活性亚基
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： [木下和拓, 松村梅千代, 西村千佳, 園城倫子, 橋本将宏, 池田俊一, 水上民夫, 長谷川慎]
通讯作者： 長谷川慎
被験物質に対するプローブの結合親和性を測定する方法及びその利用
测量探针与测试物质的结合亲和力的方法及其用途
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 7 条
    Research into the shamisen used in Kyoto Yanagawa-style jiuta (traditional songs with shamisen accompaniment).
    • 批准号：
      16K02307
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.91万
    • 财政年份：
      2016
    • 负责人：
      HASEGAWA Makoto
    • 依托单位：
      Shizuoka University
    Formation of highly oriented ceramics coating at room temperature by aerosol deposition method
    • 批准号：
      15K06501
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $3.16万
    • 财政年份：
      2015
    • 负责人：
      HASEGAWA Makoto
    • 依托单位：
      Yokohama National University
    Development of equilibrium control technic for the spherical tokamak plasmas from initial phases to steady state phase
    • 批准号：
      24760699
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
    • 资助金额：
      $1.75万
    • 财政年份：
      2012
    • 负责人：
      HASEGAWA Makoto
    • 依托单位：
      Kyushu University
    Development of cell membrane penetrating peptides
    海外基金