A study on a novel anticancer drug candidate regulating proteasome activity

调节蛋白酶体活性的新型抗癌候选药物的研究

• 批准号: 18790092
• 负责人: HASEGAWA Makoto
• 金额: $ 2.22万
• 依托单位: Nagahama Institute of Bio-Science and Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18790092/
• 关键词: 医薬分子機能学; プロテアソーム; 翻訳後修飾; 癌; 蛋白質; 薬剤反応性

ベラクトシンAは、強いプロテアソーム阻害作用を持つ天然化合物である。当該化合物の結合するプロテアソーム内のサブユニットを同定するために、細胞膜透過性の高い蛍光標識誘導体を作成した。これを用いてin vivoとin vitroの薬剤の挙動を比較したところ、in vitroでは、β5サブユニットに優先的に結合し遅い結合解離速度を示すが、in vivoにおいてはβ1サブユニットに優先的に結合し速い結合解離速度を示すことがわかった。この違いは制御サブユニットである19S複合体の影響によるものと示唆された。

A strong resistance to natural compounds. When the compound is combined with the compound, the cell membrane permeability and the high fluorescence label inducer are prepared. In vivo, in vitro, in vitro, in vivo, in vivo, in vitro, in vivo, in vitro, in The 19S complex is affected by the violation of the law.

项目成果

Belactosin Aの細胞内プロテアソームへの結合動態解析

贝乳糖素 A 与细胞内蛋白酶体的结合动力学分析

• 发表时间: 2008
• 作者: 木下和拓;西村千佳;池田俊一;長谷川慎;水上民夫
• 通讯作者: 水上民夫

Affinity labeling of the proteasome by a belactosin A derived inhibitor

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2008.08.073
• 发表时间: 2008-10-15
• 期刊: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
• 影响因子: 2.7
• 作者: Hasegawa, Makoto;Kinoshita, Kazuhiro;Mizukami, Tamio
• 通讯作者: Mizukami, Tamio

プロテアソーム阻害化合物ベラクトシンA誘導体による活性サブユニットの標識

用蛋白酶体抑制化合物 veractocin A 衍生物标记活性亚基

• 发表时间: 2007
• 作者: 木下和拓;松村梅千代;西村千佳;園城倫子;橋本将宏;池田俊一;水上民夫;長谷川慎
• 通讯作者: 長谷川慎

被験物質に対するプローブの結合親和性を測定する方法及びその利用

测量探针与测试物质的结合亲和力的方法及其用途

• 发表时间: 2007

ベラクトシンAの20Sプロテアソームへの結合特異性と酵素阻害作用の解析

Veractocin A与20S蛋白酶体的结合特异性及酶抑制作用分析

• 发表时间: 2007
• 作者: 長谷川慎;松村梅千代;西村千佳;池田俊一;水上民夫.
• 通讯作者: 水上民夫.