亜鉛アート錯体の論理的設計に基づく、低分子・高分子横断型機能性分子の創成
基于锌配合物的逻辑设计,创建跨低分子和聚合物的功能分子
基本信息
- 批准号:07J03141
- 负责人:
- 金额:$ 1.73万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
- 财政年份:2007
- 资助国家:日本
- 起止时间:2007 至 2009
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
これまでに確立した新規低分子合成反応における知見を元に、様々な機能を発現する分子の系統的合成に挑戦した。まず、合成反応の高い化学選択性を利用すれば、医薬品における重要な骨格の系統的、網羅的合成において有効に働くと考え、新規生理活性物質の創成に着手した。具体的には、本研究室において抗腫瘍活性を有することが明らかとなったベンズヒドロール型骨格に着目し、Bu_4ZnLi_2を用いた多置換ベンズヒドロール誘導体の短工程・網羅的合成法を開発、その生理活性を評価した。その結果、広いπ共役系を有するアンスリル基を有する化合物にリード化合物の約20倍の生理活性があることを見いだし、本戦略の有効性を立証することができた。続いて、機能を付与した高分子化合物の系統的合成を行なった。低分子の時と同様、Bu_4ZnLi_2を用いてブロックコポリマーの合成を検討したが、前提となるモノマー一般性に問題があり、効率的なブロックコポリマーの合成には至らなかった。そこで錯体のデザインを変更し、多座配位子が有する反応制御性に着目、二座配位子を用いた新たな錯体をデザインした。その結果、アニオン性の炭素-炭素二座型配位子を有する錯体において、スチレン、MMA、イソプレンという異なるタイプのモノマーを単独でいずれも効率よく重合できることを見いだした。更に、それらを組み合わせたブロックコポリマーの合成も可能であり、温和な条件下幅広い基質一般性を有する開始剤であることを明らかにした。以上の結果は、反応の性質に応じた錯体のチューニングにより、幅広い分子の創製が可能である、当初の戦略が有効であったことを示していると考えている。
This is the first time that a new molecular synthesis system has been established. The use of high chemical selectivity in the synthesis of organic compounds, the systematic synthesis of organic compounds, and the synthesis of new physiologically active substances In this study, the anti-tumor activity of Bu_4ZnLi_2 was evaluated by using a multi-substitution method. As a result, the biological activity of the compound is about 20 times higher than that of the compound. The synthesis of polymer compounds is carried out systematically. The synthesis of low molecular weight, Bu_4ZnLi_2, is discussed in detail. A new type of ligand is used in the synthesis of complex molecules. As a result, the carbon-carbon binary ligand has a complex structure, a complex structure, a MMA structure, and a complex structure. In addition, under mild conditions, the matrix is general. The above results show that the molecular structure of the anti-virus is not stable.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
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- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Uchiyama;M;et. al.
- 通讯作者:et. al.
Development and Applicaton of Bulky-Ligand Zinc Ate Complex
大配体锌配合物的开发及应用
- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Furuymna;T;et. al.
- 通讯作者:et. al.
Development of Highly Chemoselective Bulky Zincate Complex, Bu_4ZnLi_2 : Design, Structure, and Practical Applications in Small-/Macromolecular Synthesis
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- DOI:
- 发表时间:2008
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Furuyama;T;et. al.
- 通讯作者:et. al.
化学選択的メタル化を指向した亜鉛アート錯体の設計と開発
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- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:古山渓行;米原光拡;橋本裕一;内山真伸
- 通讯作者:内山真伸
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