Design and synthesis of active targeting boron carriers to tumor vascularization for boron neutron capture therapy

用于硼中子捕获治疗的肿瘤血管化主动靶向硼载体的设计和合成

• 批准号: 19590102
• 负责人: NAGASAWA Hideko
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Gifu Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590102/
• 关键词: 医薬品分子設計; 中性子捕捉療法; ボロンキャリア; インテグリン受容体; RGD; 中性子捕捉療法(BNCT); 能動送達; ボロンクラスタ; ホウ素中性子捕捉療法; インテグリン; 新生血管

硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。

Boron neutral capture therapy (BNCT) has been used for the development of neovascularization in microenvironments. Active targeting of cells and neovascularization is highly developed in avb3 cells and receptors, and cyclic RGD molecules are designed, synthesized, and analyzed in vivo. The results showed that the clinical application of BSH was better than that of BSH, tumor concentration, tumor retention time and blood/tumor concentration ratio.

项目成果

Development of new tumor targeting 10B-carrier : Boron cluster-cyclic RGD pentapeptide conjugates for boron neutron capture therapy

开发新的肿瘤靶向10B载体：用于硼中子捕获治疗的硼簇-环状RGD五肽缀合物

• 发表时间: 2009
• 作者: Kimura S.;Inaba Y.;Kawamura Y.;Masunaga S.;Ueda S.;Okuda K.;Nagasawa H.
• 通讯作者: Nagasawa H.

Anti-inflammatory effects of a bioavailable compound, Artepillin C, in Brazilian propolis

• DOI: 10.1016/j.ejphar.2008.02.067
• 发表时间: 2008-06-10
• 期刊: EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY
• 影响因子: 5
• 作者: Paulino, Niraldo;Abreu, Sheila Rago Lemos;Bretz, Walter A.
• 通讯作者: Bretz, Walter A.

Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1, 3-dione moiety.

抗血管生成缺氧细胞放射增敏剂的设计：含有2-氨基亚甲基-4-环戊烯-1, 3-二酮部分的2-硝基咪唑。

• 发表时间: 2008
• 期刊: Bioorganic & Medicinal Chemistry 16
• 作者: Uto;Y. Nagasawa;H. Jin;C-Z. Nakayama;S. Tanaka;A. Kiyoi;S. Nakashima;H. Shimamura;M. Inayama;S. Fujiwara;T. Takeuchi;Y. Uehara;Y. Kirk;KL. Nakata;E. Hori;H.
• 通讯作者: H.

解糖系代謝のエネルギー源となる単糖に対するがん細胞特異性:糖ハイブリッド低酸素細胞放射線増感剤/制癌剤の分子設計-Pharmacokinetic drug designのすすめ-

癌细胞对单糖的特异性，单糖是糖酵解代谢的能量来源：糖杂合缺氧细胞放射增敏剂/抗癌药物的分子设计 - 药代动力学药物设计的进展 -

• 发表时间: 2008
• 期刊: 放射線生物研究 43(1)
• 作者: Paulino N.;Abreu S.R.;Uto Y.;Nagasawa H. Hori H. et.al.;H. Nakashima;S. Nakayama;Niraldo Paulino;K. Miyake;Takashi Nakae;Yoshihiro Uto;宇都義浩
• 通讯作者: 宇都義浩

インテグリンを標的とする新規ボロンキャリアの分子設計

靶向整合素的新型硼载体的分子设计

• 发表时间: 2008
• 作者: Nagase;H. ; Yamamot;N. ; Nemoto;T. ; Yoza;K. ; Kamiya;K. ; Hirono;S. ; Momen;S. ; Izumimoto;N. ; Hasebe;K. ; Mochizuki;H. ; Fujii;H.;永澤 秀子;Hideaki Fujii;木村 禎亮
• 通讯作者: 木村 禎亮