Design and synthesis of active targeting boron carriers to tumor vascularization for boron neutron capture therapy
Design and synthesis of active targeting boron carriers to tumor vascularization for boron neutron capture therapy
用于硼中子捕获治疗的肿瘤血管化主动靶向硼载体的设计和合成
批准号：
19590102
负责人：
NAGASAWA Hideko
金额：
$2.91万
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2007 至 2008
中文摘要
翻译
硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。
英文摘要
硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。
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Development of new tumor targeting 10B-carrier : Boron cluster-cyclic RGD pentapeptide conjugates for boron neutron capture therapy
开发新的肿瘤靶向10B载体：用于硼中子捕获治疗的硼簇-环状RGD五肽缀合物
开发新的肿瘤靶向10B载体：用于硼中子捕获治疗的硼簇-环状RGD五肽缀合物
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Kimura S., Inaba Y., Kawamura Y., Masunaga S., Ueda S., Okuda K., Nagasawa H.]
通讯作者：
Nagasawa H.
DOI：
10.1016/j.ejphar.2008.02.067
发表时间：
2008-06-10
期刊：
EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY
影响因子：
5
作者：
[Paulino, Niraldo, Abreu, Sheila Rago Lemos, Bretz, Walter A.]
通讯作者：
Bretz, Walter A.
Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1, 3-dione moiety.
抗血管生成缺氧细胞放射增敏剂的设计：含有2-氨基亚甲基-4-环戊烯-1, 3-二酮部分的2-硝基咪唑。
抗血管生成缺氧细胞放射增敏剂的设计：含有2-氨基亚甲基-4-环戊烯-1, 3-二酮部分的2-硝基咪唑。
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
Bioorganic & Medicinal Chemistry 16
影响因子：
--
作者：
[Uto, Y. Nagasawa, H. Jin, C-Z. Nakayama, S. Tanaka, A. Kiyoi, S. Nakashima, H. Shimamura, M. Inayama, S. Fujiwara, T. Takeuchi, Y. Uehara, Y. Kirk, KL. Nakata, E. Hori, H.]
通讯作者：
H.
解糖系代謝のエネルギー源となる単糖に対するがん細胞特異性:糖ハイブリッド低酸素細胞放射線増感剤/制癌剤の分子設計-Pharmacokinetic drug designのすすめ-
癌细胞对单糖的特异性，单糖是糖酵解代谢的能量来源：糖杂合缺氧细胞放射增敏剂/抗癌药物的分子设计 - 药代动力学药物设计的进展 -
癌细胞对单糖的特异性，单糖是糖酵解代谢的能量来源：糖杂合缺氧细胞放射增敏剂/抗癌药物的分子设计 - 药代动力学药物设计的进展 -
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
放射線生物研究 43(1)
影响因子：
--
作者：
[Paulino N., Abreu S.R., Uto Y., Nagasawa H. Hori H. et.al., H. Nakashima, S. Nakayama, Niraldo Paulino, K. Miyake, Takashi Nakae, Yoshihiro Uto, 宇都義浩]
通讯作者：
宇都義浩
インテグリンを標的とする新規ボロンキャリアの分子設計
靶向整合素的新型硼载体的分子设计
靶向整合素的新型硼载体的分子设计
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Nagase, H. ; Yamamot, N. ; Nemoto, T. ; Yoza, K. ; Kamiya, K. ; Hirono, S. ; Momen, S. ; Izumimoto, N. ; Hasebe, K. ; Mochizuki, H. ; Fujii, H., 永澤 秀子, Hideaki Fujii, 木村 禎亮]
通讯作者：
木村 禎亮
共 30 条
Molecular design and chemical genetic approach of bio-probe for anti-angiogenic therapy
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批准号：21390033
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额：$7.4万
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财政年份：2009
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负责人：NAGASAWA Hideko
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依托单位：
Molecular design of hypoxia-targeting anticancer drug.
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批准号：14580611
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$2.3万
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财政年份：2002
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负责人：NAGASAWA Hideko
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依托单位：
海外基金