Synthesis and inhibitory activity of cyclic depsi-peptide with anti-HIV activity

具有抗HIV活性的环缩肽的合成及抑制活性

• 批准号: 19790095
• 负责人: KONNO Hiroyuki
• 金额: $ 2.32万
• 依托单位: Kyoto Prefectural University of Medicine
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19790095/
• 关键词: 医薬品化学; 合成化学; ウイルス; 生体分子; 生理活性; 有機化学; カリペルチン; 抗HIV; 異常アミノ酸

カリペルチンAの固相全合成を目指し、まず予備実験を兼ねたカリペルチンBおよびカリペルチンEの固相全合成を行った。構成する異常アミノ酸の安全にかつグラムスケール合成に優れる方法を開発した。つぎに調製したFmoc-異常アミノ酸類と入手可能なFmoc-アミノ酸を用いて固相上でペプチドの伸長実験を行った。その結果、カリペルチンEならびにカリペルチンBの全合成に成功した。今後、環状化の条件検討を引き続き行いながら、アナログ体合成についても行い、CCR5とのアンタゴニスト活性の測定を行っていく。

The solid phase total synthesis of the complex A is directed to the preparation of the complex B and the complex E. A method for optimizing the composition of an abnormal acid is developed. The use of Fmoc-abnormal antimicrobic acids and the possible use of Fmoc-antimicrobic acids in the solid phase enables the elongation of the membrane to be achieved. The result is that the total synthesis of the compound E and B is successful. In the future, cyclization conditions will be discussed in the following ways: determination of the activity of CCR5 and CCR5.

项目成果

レトロインベルソペプチド型HTLV-1プロテアーゼ阻害剤の合成と構造活性相関

逆反肽型HTLV-1蛋白酶抑制剂的合成及构效关系

• 发表时间: 2008
• 作者: 粟原千如;辰巳正;今野博行;野坂和人;赤路健一
• 通讯作者: 赤路健一

Synthesis and structure activity relationship Studies of iraziridine A, a cysteine protease inhibitor

半胱氨酸蛋白酶抑制剂伊拉西啶A的合成及构效关系研究

• 发表时间: 2007
• 作者: 今野博行;久保佳奈子;真壁秀文;野坂和人;赤路健一
• 通讯作者: 赤路健一

Total synthesis of miraziridine A and identification of major reaction site for cathepsin B

米拉西啶A的全合成及组织蛋白酶B主要反应位点的鉴定

• 发表时间: 2007
• 期刊: Tetrahedron 63(38)
• 作者: Konno;H.; Kubo;K.; Makabe;H.; Toshiro;E.; Hinoda;N.; Nosaka;K.; Akaji;K
• 通讯作者: K

Syntheses and Evaluations of Peptide based Inhibitors for R188I Mutant of SARS 3CL protease

SARS 3CL 蛋白酶 R188I 突变体肽抑制剂的合成和评价

• 发表时间: 2008
• 作者: 三井寛法;高橋真矢子;今野博行;野坂和人;赤路健一
• 通讯作者: 赤路健一

ブリックホール

砖洞

• 发表时间: 2006
• 作者: 今野博行;久保佳奈子;真壁秀文;野坂和人;赤路健一
• 通讯作者: 赤路健一