Design and synthesis of the inhibitors for chemokine receptor CCR5

趋化因子受体CCR5抑制剂的设计与合成

• 批准号: 21689004
• 负责人: KONNO Hiroyuki
• 金额: $ 17.64万
• 依托单位: Yamagata University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (A)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21689004/
• 关键词: 環状ペプチド; 抗 HIV活性; ケモカインレセプター; 固相合成; 異常アミノ酸; callipeltin B; ジメチルグルタミン; 立体制御合成; 抗HIV活性; 細胞毒性; HIVウイルス; CCR5; 原蛋白質; 海綿産天然物; 固相合成法; TAK779

Callipeltins are linear-and cyclic depsi-peptides isolated from marine sponge by Zampella's group. These molecules were reported to exhibit anti-HIV activity and cytotoxicity against various tumor cell lines. In the course of our recent research regarding the synthetic study of cyclic depsipeptides, we conducted studies on the synthesis of callipeltins supposed to be efficient structures for CCR5 inhibitors as anti-HIV drugs or anti-cancer agents. In the present study, we performed the stereoselective synthesis of several unusual amino acids and solid phase synthesis of callipeltin E, M and B on Fmoc-strategy. In addition, we evaluated the cytotoxicity against the Hela cell line.

callipeltin是由Zampella团队从海绵中分离出来的线性和环状沉积肽。据报道，这些分子对多种肿瘤细胞系具有抗hiv活性和细胞毒性。在我们最近关于环状沉积肽合成研究的研究过程中，我们对callipeltins的合成进行了研究，这些callipeltins可能是CCR5抑制剂作为抗hiv药物或抗癌药物的有效结构。在本研究中，我们在fmoc策略上进行了几种不寻常氨基酸的立体选择性合成和callipeltin E， M和B的固相合成。此外，我们还评估了其对Hela细胞系的细胞毒性。

项目成果

所属研究期間作成Webページ

附属研究期间创建网页

Callipeltin Bの全合成研究:モデルペプチドの環化反応

Callipeltin B的全合成研究：模型肽的环化反应

• 发表时间: 2011
• 作者: Masuo Kondoh;Kiyohito Yagi;松尾淳一;○菊池真理 ,米田翔 ,赤路健一 ,今野博行
• 通讯作者: ○菊池真理 ,米田翔 ,赤路健一 ,今野博行

抗 HIV活性を有する環状デプシペプチド類の全合成研究 : β -MeOTyr, β-MeOThrおよびアミノヘプタノール誘導体の合成研究

具有抗HIV活性的环缩酚肽的全合成研究：β-MeOTyr、β-MeOThr和氨基庚醇衍生物的合成研究

• 发表时间: 2010
• 作者: Mikogai A;Yanagisawa J;Yasuzawa-Tanaka K;Murayama A.;今野博行 ,○米田翔 ,菊池真理 ,野坂和人,赤路健一
• 通讯作者: 今野博行 ,○米田翔 ,菊池真理 ,野坂和人,赤路健一

疾患関連蛋白質を標的とした阻害剤の創成研究

研究创建针对疾病相关蛋白的抑制剂

• 发表时间: 2010
• 作者: Shen J;Tanida M;Fujisaki Y;Horii Y;Hashimoto K;Nagai K;村山明子;○今野博行
• 通讯作者: ○今野博行

Structure Activity Relationship Study of Callipeltin B for the Cytotoxic Activity

Callipeltin B 细胞毒活性的构效关系研究

• 发表时间: 2013
• 期刊: Peptide Science 2012
• 作者: Kikuchi ;M.; Konno;H.
• 通讯作者: H.