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機能性ホロチン分子に着目した新規ハイブリッド型抗菌剤創製研究

以功能性holotin分子为中心的新型复合抗菌剂的创制研究

基本信息

批准号：
23790142
负责人：
薬師寺文華
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Tokyo University of Pharmacy and Life Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2011
资助国家：
日本
起止时间：
2011 至 2013
项目状态：
已结题

项目摘要

平成２４年度は昨年度からの継続研究として、機能性ホロチン分子とのハイブリッド型誘導体、即ち、チオマリノール誘導体とミキソピロニン誘導体の化合物ライブラリー構築を行った。得られた新規誘導体においてペーパーディスク法による抗菌活性定性試験を行ったところ、新たな抗菌活性化合物を見出すことができた。また、本化合物において８種の菌株を用いた高次抗菌活性試験を実施したところ、グラム陽性菌選択的な阻害活性を示すことが明らかとなった。さらに、細菌性 RNA ポリメラーゼに対する阻害活性試験を試みたところ、所望の阻害作用を有することも示された。一方、効率的な化合物ライブラリーの構築を目的としピロン体およびヒドロキシクマリン体に対する直截的官能基化反応の検討を行った結果、パラジウム触媒を用いた新規官能基化反応を確立することができた。本化合物群においても現在抗菌活性定性試験の実施を試みており、新規ハブリッド型化合物群の獲得に向けた基盤を築くことができた。また、ミキソピロニンと同様に細菌性 RNA ポリメラーゼ阻害作用を有することが報告されている抗菌性天然物リポスタチンの合成については、その逆合成解析を行い、フラグメント合成に着手した。すでに全合成が３例報告されているが、より効率的な合成ルートの検討を行い骨格合成を試みるとともに、機能性分子ホロチンとのハイブリッド型化合物の構築へとつなげていく予定である。

In 2004, the research on the structure of functional molecules was carried out. A qualitative test of antibacterial activity was carried out in the presence of a new inducer. 8 strains of the compound were tested for high antibacterial activity and high inhibitory activity against positive strains. In addition, bacterial RNA can be used to inhibit the growth of bacteria. On the one hand, a discussion of straightforward functionalized reactions for the purpose of building efficient compounds such as raibralines and androkyralines has resulted in the establishment of new functionalized reactions using raibralines as catalysts. This group of compounds has been tested for antibacterial activity qualitatively, and the new group of compounds has been developed for the preparation of substrates. In addition, Mikilonet and the same have no harmful effect on bacterial RNA molecules. Therefore, the synthesis of the antibacterial natural compound molecule reported in the report was carried out through retrosynthetic analysis and rapid synthesis. Three examples of total synthesis are reported. The synthesis of functional molecules and the construction of functional compounds are discussed.

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

パラジウム触媒を用いた 3－アリール－4－ヒドロキシクマリンの効率的合成法の開発

钯催化剂高效合成3-芳基-4-羟基香豆素方法的开发

DOI：
发表时间：
2013
期刊：
影响因子：
0
作者：
薬師寺文華;原茂正子;宮寺友香里;高山健太郎;林良雄
通讯作者：
林良雄

Development of a solidsupported biotinylation reagent for efficient biotin labeling of SH groups on small molecules

开发固体支持的生物素化试剂，用于小分子上 SH 基团的有效生物素标记

DOI：
10.1016/j.tetlet.2011.11.089
发表时间：
2012
期刊：
Tetrahedron Lett
影响因子：
1.8
作者：
Kentarou Fukumoto;Kumi Adachi;Akihiro Kajiyama;Yuri Yamazaki;Fumika Yakushiji;Yoshio Hayashi
通讯作者：
Yoshio Hayashi

細菌性 RNA ポリメラーゼを標的とした新規ハイブリッド型抗菌剤の創製研究

针对细菌RNA聚合酶的新型混合抗菌剂的创建研究