AGE-RAGE interaction as a target for drug design against diabetes complications

AGE-RAGE 相互作用作为抗糖尿病并发症药物设计的目标

• 批准号: 20790034
• 负责人: YOSHIDA Takuya
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20790034/
• 关键词: 構造生物学; AGE; RAGE; 立体構造; 創薬

We have analyzed the conformational dynamics of the variable-type domain of RAGE (Receptor for AGE), which has been revealed to contain the binding site of AGE. Based on the results of NMR and MD calculation, a combination of virtual and in vitro screening was carried out to find suitable chemical compounds to interfere with the AGE-RAGE binding. As a result, chemical compounds were identified as candidates for RAGE inhibitor.

我们已经分析了可变型域的构象动力学的AGEs（受体），这已被揭示含有AGE的结合位点。基于NMR和分子动力学计算的结果，进行了虚拟和体外筛选的组合，以寻找合适的化合物来干扰AGE-E2结合。结果，化合物被鉴定为抗氧化剂的候选物。

项目成果

非線形サンプリングデータ解析法の改良

非线性采样数据分析方法的改进

• 发表时间: 2009
• 作者: 吉田卓也;他
• 通讯作者: 他

Structure and reaction mechanism of human nicotinamide phosphoribosyltransferase.

• DOI: 10.1093/jb/mvp152
• 发表时间: 2010
• 期刊: Journal of biochemistry
• 影响因子: 2.7
• 作者: R. Takahashi;S. Nakamura;T. Nakazawa;K. Minoura;Takuya Yoshida;Y. Nishi;Yuji Kobayashi;T. Ohkubo

AGEレセプター阻害化合物の探索と評価

AGE受体抑制化合物的搜寻与评价

• 发表时间: 2008
• 作者: 原田秀作;吉田卓也;他
• 通讯作者: 他

Solution Structure of the Variable-Type Domain of the Receptor for Advanced Glycation End Products: New Insight into AGE-RAGE Interaction

• DOI: 10.1021/bi800910v
• 发表时间: 2008-11-25
• 期刊: BIOCHEMISTRY
• 影响因子: 2.9
• 作者: Nlatsumoto, Shigeyuki;Yoshida, Takuya;Kobayashi, Yuji
• 通讯作者: Kobayashi, Yuji

立体構造に基づく終末糖化産物AGE受容体とリガンド間の相互作用解析

基于三维结构的晚期糖基化终末产物AGE受体与配体相互作用分析

• 发表时间: 2010
• 作者: Arima N;Inoue A.;et al;小林祐次
• 通讯作者: 小林祐次