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Research of retinoic acid-modified nuclear receptor agonist

Research of retinoic acid-modified nuclear receptor agonist
视黄酸修饰核受体激动剂的研究
批准号：
20790105
负责人：
OKITSU Takashi
金额：
$1.08万
依托单位：
Kobe Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2009
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20790105/
关键词：
医薬分子設計核内受容体レチノイドRXRRARテルペノイドメタボリック症候群癌StilleカップリングStileカップリング

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The ligand molecules of retinoid X receptors (RXRs) are candidates for therapeutic agents of metabolic syndrome such as dyslipidemia and type II diabete. The natural ligand of RXR is 9Z-retinoic acid so that I have developed an efficient synthesis of 9Z-rerinoic acid and its analogs. Among them, (-)-menthol congener had strong RXRα agonist activity. It is noteworthy that an analog having indole showed isotype selectivity (RXRα>γ). In the process of my project, I also discovered novel iodocyclizations leading to benzofurans and spiro compounds.
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会议论文
ヨウ素環化反応を用いるベンゾフラン類の網羅的合成
碘环合反应综合合成苯并呋喃
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [沖津貴志, 中澤大祐, 和田昭盛]
通讯作者： 和田昭盛
Caesium fluoride-promoted Stille coupling reaction: an efficient synthesis of 9Z-retinoic acid and its analogues using a practical building block.
氟化铯促进的 Stille 偶联反应：使用实用的构建模块有效合成 9Z-视黄酸及其类似物。
DOI： 10.1039/b813760a
发表时间： 2008
期刊： Chemical communications
影响因子： 4.9
作者： [Takashi Okitsu, Kinya Iwatsuka, A. Wada]
通讯作者： A. Wada
Caesium fluoride-promoted Stifle coupling reaction : An efficient synthesis of 9Z-retinoic acid and its analogues using a practical building block
氟化铯促进的 Stifle 偶联反应：使用实用的构建模块有效合成 9Z-视黄酸及其类似物
DOI： --
发表时间： 2008
期刊： Chem. Commun
影响因子： --
作者： [Okitsu, T.; Iwatsuka, K.; Wada, A.]
通讯作者： A.
ヨウ素環化反応を用いた3-iodobenzo[b]furanの簡便構築法における置換基の効果
碘环化反应简单构建 3-碘苯并[b]呋喃方法中取代基的影响
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [中澤大祐, 沖津貴志, 松岡るみ, 和田昭盛]
通讯作者： 和田昭盛
共 36 条
    Synthesis of heterocycles by iodocyclization and controlling of aromatization
    • 批准号：
      22790027
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
    • 资助金额：
      $2.5万
    • 财政年份：
      2010
    • 负责人：
      OKITSU Takashi
    • 依托单位：
      Kobe Pharmaceutical University
    海外基金