Research of retinoic acid-modified nuclear receptor agonist

视黄酸修饰核受体激动剂的研究

• 批准号: 20790105
• 负责人: OKITSU Takashi
• 金额: $ 1.08万
• 依托单位: Kobe Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20790105/
• 关键词: 医薬分子設計; 核内受容体; レチノイド; RXR; RAR; テルペノイド; メタボリック症候群; 癌; Stilleカップリング; Stileカップリング

The ligand molecules of retinoid X receptors (RXRs) are candidates for therapeutic agents of metabolic syndrome such as dyslipidemia and type II diabete. The natural ligand of RXR is 9Z-retinoic acid so that I have developed an efficient synthesis of 9Z-rerinoic acid and its analogs. Among them, (-)-menthol congener had strong RXRα agonist activity. It is noteworthy that an analog having indole showed isotype selectivity (RXRα>γ). In the process of my project, I also discovered novel iodocyclizations leading to benzofurans and spiro compounds.

维甲酸X受体(RXRs)的配体分子是治疗代谢综合征的候选药物，如血脂异常和II型糖尿病。RXR的天然配体是9Z-维甲酸，因此我开发了一种高效合成9Z-大黄酸及其类似物的方法。其中，(-)-薄荷醇同系物具有较强的RXRα激动剂活性。值得注意的是，具有吲哚的类似物表现出同型选择性(RxRα&gt；γ)。在我的项目过程中，我还发现了导致苯并呋喃和螺环化合物的新的碘环化反应。

项目成果

ヨウ素環化反応を用いるベンゾフラン類の網羅的合成

碘环合反应综合合成苯并呋喃

• 发表时间: 2009
• 作者: 沖津貴志;中澤大祐;和田昭盛
• 通讯作者: 和田昭盛

Caesium fluoride-promoted Stille coupling reaction: an efficient synthesis of 9Z-retinoic acid and its analogues using a practical building block.

氟化铯促进的 Stille 偶联反应：使用实用的构建模块有效合成 9Z-视黄酸及其类似物。

• DOI: 10.1039/b813760a
• 发表时间: 2008
• 期刊: Chemical communications
• 影响因子: 4.9
• 作者: Takashi Okitsu;Kinya Iwatsuka;A. Wada
• 通讯作者: A. Wada

Caesium fluoride-promoted Stifle coupling reaction : An efficient synthesis of 9Z-retinoic acid and its analogues using a practical building block

氟化铯促进的 Stifle 偶联反应：使用实用的构建模块有效合成 9Z-视黄酸及其类似物

• 发表时间: 2008
• 期刊: Chem. Commun
• 作者: Okitsu;T.; Iwatsuka;K.; Wada;A.
• 通讯作者: A.

ヨウ素環化反応を用いた3-iodobenzo[b]furanの簡便構築法における置換基の効果

碘环化反应简单构建 3-碘苯并[b]呋喃方法中取代基的影响

• 发表时间: 2009
• 作者: 中澤大祐;沖津貴志;松岡るみ;和田昭盛
• 通讯作者: 和田昭盛

Concise Construction of 3-Iodobenzo[b]furans by Iodocyclization

通过碘环化简捷构建 3-碘苯并[b]呋喃

• 发表时间: 2009
• 作者: Okitsu;T.
• 通讯作者: T.