Study on the action mechanism of inhibition of natural origin on lipid droplet formation in macrophages.

天然来源抑制巨噬细胞脂滴形成的作用机制研究。

• 批准号: 20810028
• 负责人: MATSUDA Daisuke
• 金额: $ 2.11万
• 依托单位: Kitasato University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (Start-up)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20810028/
• 关键词: ケミカルバイオロジー; 動脈硬化症; 脂質代謝; 天然由来阻害剤

The action mechanism of fungal beauveriolide on lipid droplet formation in macrophages was studied. Biochemical study revealed that beauveriolide inhibited acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) in mouse macrophages. Furthermore, the compound selectively inhibited ACAT1 isozyme in intact cells, while it inhibited both ACAT1 andACAT2 isozymes in microsomes. Cell biological study suggested that this discrepancy between intact cells and microsome might be due to the different membrane topology of the active sites between the two isozemes.

研究了真菌白藜芦内酯对巨噬细胞脂滴形成的作用机制。生化研究表明白藜芦内酯对小鼠巨噬细胞的酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)有抑制作用。此外，该化合物选择性地抑制完整细胞中的ACAT1同工酶，同时抑制微粒体中的ACAT1和ACAT2同工酶。细胞生物学研究表明，完整细胞和微生物体之间的这种差异可能是由于两种同工酶活性部位的膜拓扑结构不同所致。

项目成果

スタチンを超える薬物療法の可能性

他汀类药物以外的药物治疗的可能性

• 发表时间: 2009
• 期刊: 内科 103
• 作者: 松田大介;大城太一;供田洋
• 通讯作者: 供田洋

Pyripyropene A, a selective inhibitor of acyl-CoA : cholesterol acyltransferase 2, attenuate hypercholesterolemia and atherosclerosis in atherogenic mice.

Pyripyropene A 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 2 的选择性抑制剂，可减轻致动脉粥样硬化小鼠的高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

• 发表时间: 2009
• 作者: T.Ohshiro;et al.
• 通讯作者: et al.

ピクニジオンによるトポイソメラーゼIIの阻害はブレオマイシンにより引き起こされるG2期修復機構を解除する

pycnidone 抑制拓扑异构酶 II 释放博莱霉素触发的 G2 修复机制

• 发表时间: 2009
• 作者: 松田大介;金子真弓;横田紗弥香;矢守隆夫;供田洋
• 通讯作者: 供田洋

真菌由来beauveroilide IIIのACAT1選択的阻害活性に関する研究

真菌来源的白僵菌内酯III对ACAT1选择性抑制活性的研究

• 发表时间: 2009
• 作者: 大場未央;他
• 通讯作者: 他

G2期修復機構阻害物質pycnidione作用機序の解析

G2修复机制抑制剂哌啶酮作用机制分析

• 发表时间: 2008
• 作者: 金子真弓;他
• 通讯作者: 他