抗がん作用発現を目的とした両親媒性液晶の研究

以表达抗癌作用为目的的两亲性液晶的研究

• 批准号: 21655045
• 负责人: 吉澤 篤
• 金额: $ 2.05万
• 依托单位: Hirosaki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21655045/
• 关键词: 液晶; 分子認識; 生理活性; 癌; 細胞・組織

1.混合系による抗がん作用発現側鎖末端に水酸基を持つシアノビフェニル誘導体(I-CN)と同様のメトキシ誘導体(I-OMe)を合成し、単体および混合系における液晶性と腫瘍細胞の増殖抑制効果を調べた。腫瘍細胞としてヒト肺がん細胞A549を使用し、比較のため正常細胞として繊維芽細胞WI-38を用いた。I-CN(2.5μM)とI-OMe(2.5μM)を等モル量混合した混合物はそれぞれの単体よりもA549に対して強い増殖抑制効果を示した。また、この混合物は単体同様WI-38の増殖は抑制しなかった。また、両者の液晶性を評価したところ、サーモトロピック性(熱相転移型)およびリオトロピック性(溶媒相転移型)とも等モル量混合物において最も高い液晶性を示した。以上のことから、異種分子の超分子集合が抗がん活性発現において重要な役割を果たすことがわかった。2.側鎖末端に水酸基を持つ棒状液晶の特異な液晶挙動一方の側鎖末端に水酸基を持ち、2,3-ジフルオロ-1,4-ジフェニルベンゼンをコアとする棒状化合物を合成し、その相転移挙動を偏向顕微鏡、示差走査熱量計およびX線回折により調べた。この化合物はネマチック(N)相、スメクチックA(SmA)相およびスメクチックC(SmC)相を発現したが、そのN相にはスメクチック相類似のクラスター構造が存在し、SmC相は3種類の副次相から成っていることがわかった。側鎖の長さを変えて構造-相関を調べたところ、隣接分子の配列において、ミクロ相分離による平行配列と静電相互作用による反平行配列とが競合し、その結果生じる水素結合のネットワークが特異な相転移挙動を誘起したと考えられる。本研究で得られた知見は階層構造を持つ液晶相の構築のみならず薬理活性発現のための分子配列の設計に有用である。

1. The hybrid system に よ る resistance が ん role 発 now end of the side chain acid base を に water holding つ シ ア ノ ビ フ ェ ニ ル inductor with others (I - CN) と の メ ト キ シ inductor (I -ome) を synthetic し, 単 お よ び hybrid system に お け る と LCD sex is swollen sores cells inhibit の raised colonization unseen fruit を adjustable べ た. Swollen sores cells と し て ヒ ト lung が ん A549 cells use を し, comparative の た め normal cells と し て 繊 d bud cells WI - 38 を with い た. I - CN (2.5 microns) と I -ome (2.5 microns) を モ ル quantity mixed し た mixture は そ れ ぞ れ の 単 body よ り も A549 に し seaborne て strong inhibition of unseen fruit を い raised colonization in し た. A mixture of また and <s:1> <s:1> 単 is 単 単, which is the same as WI-38 <s:1> and inhibits <s:1> な った った った. ま た, who struck の LCD を review 価 し た と こ ろ, サ ー モ ト ロ ピ ッ ク sex planning (hot phase shift) お よ び リ オ ト ロ ピ ッ ク sex planning (solvent phase shift) と も etc モ ル volume mixture に お い て を and shown the high も い LCD sex し た. Above の こ と か ら, heterogeneous molecular の supramolecular collection が resistance が ん active 発 now に お い て important な "を cut fruit た す こ と が わ か っ た. 2. The end of the side chain acid base を に water holding つ rod-shaped LCD の specific な LCD 挙 moving party の side chain end に water acid base を hold ち, 2, 3 - ジ フ ル オ ロ - 1, 4 - ジ フ ェ ニ ル ベ ン ゼ ン を コ ア と す る を rod compounds synthesis し, そ の phase planning 挙 move を bias 顕 micro mirror, differential walkthrough calorimeter お よ び X-ray inflexion に よ り adjustable べ た. こ の compound は ネ マ チ ッ ク (N), ス メ ク チ ッ ク A (SmA) お よ び ス メ ク チ ッ ク C (SmC) を 発 now し た が, そ の N phase に は ス メ ク チ ッ similar ク の ク ラ ス タ ー tectonic が し, SmC phase は 3 kinds の vice time phase か ら into っ て い る こ と が わ か っ た. Long side chain の さ を - え て structure - phase masato を adjustable べ た と こ ろ, 隣 molecular の match column に お い て, ミ ク ロ phase separation に よ る parallel with column と electrostatic interaction に よ る antiparallel with column と が competition-collaboration し and そ の result born じ る water element combination の ネ ッ ト ワ ー ク が specific な phase planning 挙 move を induced し た と exam え ら れ る. This study で have ら れ た knowledge は class structure を hold つ liquid crystal phase の build の み な ら ず 薬 manage active 発 is の た め の ligands column の design に useful で あ る.

项目成果

液晶性化合物による白血病細胞株K562のアポトーシス誘導

液晶化合物诱导白血病细胞系 K562 凋亡

• 发表时间: 2010
• 作者: 福士由佳子

Suppressive effects of liquid crystal compounds on the growth of the A549 human lung cancer cell line

• DOI: 10.1007/s10637-010-9411-9
• 发表时间: 2011-08-01
• 期刊: INVESTIGATIONAL NEW DRUGS
• 影响因子: 3.4
• 作者: Takahashi, Yuuka;Hazawa, Masaharu;Kashiwakura, Ikuo
• 通讯作者: Kashiwakura, Ikuo

Supramolecular assembly composed of different mesogenic compounds possessing a ω-hydroxyalkyl unit exhibits suppressive effects on the A549 human lung cancer cell line

• DOI: 10.1039/c0md00126k
• 发表时间: 2011-01-01
• 期刊: MEDCHEMCOMM
• 作者: Takahashi, Yuuka;Hazawa, Masaharu;Yoshizawa, Atsushi
• 通讯作者: Yoshizawa, Atsushi

Competition between micro-segregation and anti-parallel alignment of an amphiphilic rod-like liquid crystal

两亲性棒状液晶微偏析与反平行排列之间的竞争

• 发表时间: 2011
• 期刊: Liquid Crystals
• 影响因子: 2.2
• 作者: 重光保博;務台俊樹;北條博彦;荒木孝二;西澤あゆみ
• 通讯作者: 西澤あゆみ

液晶性化合物による抗腫瘍効果

液晶化合物的抗肿瘤作用

• 发表时间: 2009
• 作者: H. Nishide;K. Oyaizu;福士由佳子
• 通讯作者: 福士由佳子