Total synthesis of a natural HIV protease inhibitor and its partial structures

天然HIV蛋白酶抑制剂的全合成及其部分结构

• 批准号: 21710216
• 负责人: FUWA Haruhiko
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21710216/
• 关键词: HIVプロテアーゼ; 全合成; ディデムナケタール; 構造決定; 天然物; 構造活性相関; 鈴木-宮浦反応; 野崎-檜山-岸反応; スピロアセタール; 天然物有機化学; ライブラリー

HIV protease is an enzyme responsible for the proteolysis of the polyprotein expressed by the retrovirus to produce matured proteins necessary for proliferation and infection. Thus, the inhibition of HIV protease represents an important therapeutic strategy for HIV-infected patients. In the present study, we have investigated synthetic routes toward marine natural products didemnaketals and their partial structures. We have completed the stereoselective syntheses of the C1-C11 acyclic domain and C9-C28 spiroacetal domain of didemnaketal B.

HIV蛋白酶是一种负责对逆转录病毒表达的多蛋白进行蛋白水解以产生增殖和感染所需的成熟蛋白质的酶。因此，抑制HIV蛋白酶代表了HIV感染者的重要治疗策略。在本研究中，我们研究了海洋天然产物didemnaketals及其部分结构的合成路线。我们已经完成了didemnaketal B的C1-C11无环结构域和C9-C28螺缩醛结构域的立体选择性合成。

项目成果

Total Synthesis and Biological Evaluation of (+)-Neopeltolide and Its Analogues

• DOI: 10.1002/chem.200901675
• 发表时间: 2009-01-01
• 期刊: CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL
• 影响因子: 4.3
• 作者: Fuwa, Haruhiko;Saito, Asami;Sasaki, Makoto
• 通讯作者: Sasaki, Makoto

Studies toward the total synthesis of didemnaketals

双酮缩醛的全合成研究

• 发表时间: 2010
• 作者: S.Noji;H.Fuwa;M.Sasaki
• 通讯作者: M.Sasaki

ディデムナケタールBの全合成研究

双酮缩醛B的全合成研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 関根久美子;不破春彦;佐々木誠
• 通讯作者: 佐々木誠

ディデムナケタールBのC9-C28サブユニットの合成研究

双烯酮B C9-C28亚基的合成研究

• 发表时间: 2010
• 作者: 野地紗也加;不破春彦;佐々木誠
• 通讯作者: 佐々木誠

Highly efficient synthesis of medium-sized lactones via oxidative lactonization: concise total synthesis of isolaurepan

• DOI: 10.1039/b919673k
• 发表时间: 2010-01-01
• 期刊: ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY
• 影响因子: 3.2
• 作者: Ebine, Makoto;Suga, Yuto;Sasaki, Makoto
• 通讯作者: Sasaki, Makoto