Studies on isolation, total synthesis and medicinal chemistryof natural products with regulating activities on memory and pain.

具有调节记忆和疼痛活性的天然产物的分离、全合成和药物化学研究。

• 批准号: 22390019
• 负责人: TAKAYAMA Hiromitsu
• 金额: $ 11.4万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22390019/
• 关键词: 鎮痛薬; 脳機能改善薬; 天然活性物質; 生物活性物質の探索; 全合成; アルカロイト; 構造活性相関; アルカロイド; 天然物化学; 生物活性天然物; オピオイド; 不斉全合成; リコポジウム

To develop new analgesics for cancer pain, structure of the lead-compound having Corynanthe-type skeleton was modified, resulting in the creation of new derivatives with potent analgesic activity as well as with stability against microsomal metabolism. Iboga-type indole alkaloids were found to be a new class of antagonist of CB1 receptors. Voacangalactonine, a new alkaloid possessing Iboga structure, was synthesized in an asymmetric manner. To investigate the seeds molecules for development of medicines for dementia, isolation, structure elucidation, and total syntheses of Lycopodium alkaloids were performed.

为了开发用于癌症疼痛的新镇痛剂，对具有Corynanthe型骨架的先导化合物的结构进行了修饰，从而产生了具有有效镇痛活性以及对微粒体代谢稳定的新衍生物。Iboga型吲哚生物碱是一类新的CB1受体拮抗剂。以不对称方法合成了具有Iboga结构的新生物碱Voacangalactonine。为研究种子分子在痴呆症药物开发中的应用，对石松生物碱进行了分离、结构鉴定和全合成。

项目成果

Pauson-Khand反応を基盤としたFawcettimine型リコポジウムアルカロイド類の不斉全合成研究

基于Pauson-Khand反应的福西替明型石松生物碱的不对称全合成研究

• 发表时间: 2010
• 作者: 中山淳;小暮紀行;北島満里子;高山廣光
• 通讯作者: 高山廣光

NEW INDOLE ALKALOIDS FROM MELODINUS HENRYI

• DOI: 10.3987/com-12-12511
• 发表时间: 2012-08
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: H. Takayama;M. Kitajima;Satoko Ohara;N. Kogure;Yuqiu Wu;Rongping Zhang

Fawcettimine型リコポジウムアルカロイドHuperzine-Qの不斉全合成

福西替胺型石松生物碱石杉碱-Q的不对称全合成

• 发表时间: 2011
• 作者: 佐藤和広;山田雄二;保住建太郎;片桐文彦;吉川大和;野水基義;中山淳,小暮紀行,北島満里子,高山廣光
• 通讯作者: 中山淳,小暮紀行,北島満里子,高山廣光

Indole Alkaloid Derivatives Having Opioid Receptor Antagonistic Effect, and Therapeutic Compositions and Methods Relating to Same.発 明 者 : H. Takayama, M. Kitajima, K. Matsumoto, S. Horie

具有阿片受体拮抗作用的吲哚生物碱衍生物以及与其相关的治疗组合物和方法。 发明人：H. Takayama、M. Kitajima、K. Matsumoto、S. Horie

• 发表时间: 2012

Colchicine Derivatives.

秋水仙碱衍生物。

• 发表时间: 2011