Search, asymmetric synthesis, and medicinal chemistry study on the plant alkaloids that regulate the brain nervous system.

调节脑神经系统的植物生物碱的搜寻、不对称合成及药物化学研究。

• 批准号: 19310137
• 负责人: TAKAYAMA Hiromitsu
• 金额: $ 12.23万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19310137/
• 关键词: 鎮痛薬; 脳機能改善薬; アルカロイド; 成分探索; 不斉全合成; 構造活性相関; 全合成; リコポジウム; オピオイド; 脳機能; 認知症; インドール; NMDA受容体

In order to find new biologically active compounds that act on the brain nervous systems, we have investigated plant alkaloids. As a result, several new alkaloids having opioid agonistic activity or acetylcholine-esterase inhibitory activity were found. Their asymmetric total syntheses were also achieved. Further, based on those natural products, we have developed potent channel blocker on NMDA receptors, which would be a seed molecule for dementia medicine, as well as novel and quite potent opioid agonist, which would be a lead compound for new analgesic.

为了寻找新的作用于脑神经系统的生物活性化合物，我们对植物生物碱进行了研究。结果发现了几种具有阿片激动活性或乙酰胆碱酯酶抑制活性的新生物碱，并实现了它们的不对称全合成。此外，基于这些天然产物，我们已经开发了有效的NMDA受体通道阻滞剂，这将是痴呆症药物的种子分子，以及新的和非常有效的阿片激动剂，这将是新的镇痛药的先导化合物。

项目成果

Lycopodium serratum由来新規Lycopodiumアルカロイド類の不斉全合成.

源自锯叶石松的新型石松生物碱的不对称全合成。

• 发表时间: 2009
• 作者: 中山淳;他
• 通讯作者: 他

キョウチクトウ科Melodinus henryi含有アルカロイド成分の探索研究.

夹竹桃科Melodinus henryi生物碱成分的探索性研究。

• 发表时间: 2009
• 作者: 尾原聡子;他
• 通讯作者: 他

新規リコポジウムアルカロイド Lycoposerramine-XおよびZの不斉全合成研究

新型石松生物碱Lycoposerramine-X和Z的不对称全合成研究

• 发表时间: 2008
• 作者: 田中智之;重山貴秀;小暮紀行;北島満里子;高山廣光
• 通讯作者: 高山廣光

Indole Alkaloid Derivatives Having Opioid Receptor Agonistic Effect, and Therapeutic Compositions and Methods Relating to Same

具有阿片受体激动作用的吲哚生物碱衍生物以及与其相关的治疗组合物和方法

• 发表时间: 2008

First asymmetric total syntheses of fawcettimine-type Lycopodium alkaloids, lycoposerramine-C and phlegmariurine-A.

• DOI: 10.1021/ol902437t
• 发表时间: 2009-11
• 期刊: Organic letters
• 影响因子: 5.2
• 作者: A. Nakayama;N. Kogure;M. Kitajima;H. Takayama