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Chiral synthesis of sesterterpene YW3699 bearing inhibitory activity of GPI synthesis and its absolute configuration

具有GPI合成抑制活性的二酯萜YW3699的手性合成及其绝对构型

基本信息

批准号：
22590028
负责人：
TORI Motoo
金额：
$ 2.83万
依托单位：
Tokushima Bunri University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010-10-20 至 2014-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22590028/
关键词：
YW3699 セスタテルペン RCM反応絶対配置 GPI キラル合成 8員環

项目摘要

The purpose of this study is to synthesize chiral compound of YW3699, which exhibits inhibitory activity against GPI synthesis of malaria tipanosoma, to determine the absolute configuration and to provide the substance to test the activity as well as to find a relationship between activity and structures. Many model compounds were synthesized and metathesis reactions to cyclize to 8-membered carbocycles were attempted to yield the desired compounds in high yield by tuning the functional groups present in the substrates. The stereochemistry of the products were determined by NMR spectroscopy. The substrate bearing the functional groups quite similar to the natural product was prepared in chiral forms.

本研究的目的是合成对疟原虫GPI合成具有抑制活性的手性化合物YW 3699，确定其绝对构型，为活性检测提供物质基础，并寻找活性与结构的关系。合成了许多模型化合物，并尝试通过调节底物中存在的官能团来环化为8元碳环的复分解反应以高产率产生所需化合物。产物的立体化学由NMR光谱确定。以手性形式制备具有与天然产物非常相似的官能团的底物。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

YW3699の合成研究.核間に水酸基を有する基質の8員環への閉環

YW3699的合成研究。将核间带有羟基的底物闭合成8元环

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
T. Kimura;T. Satoh;森満孝裕・水谷怜子・中島勝幸・通元夫
通讯作者：
森満孝裕・水谷怜子・中島勝幸・通元夫

Construction of eight-membered carbocycles with trisubstituted Tri-Substituted Cyclooctene Ring Using RCM Reaction(review)

利用 RCM 反应构建三取代三取代环辛烯环的八元碳环（综述）

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
Tetrahedron Letters
影响因子：
1.8
作者：
M. Tori;R. Mizutani
通讯作者：
R. Mizutani

苔類のセスキテルペンcrispatanolideのキラル合成研究

地钱倍半萜内酯的手性合成研究

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
T. Kimura;G. Kobayashi;M. Ishigaki;M. Inumaru;J. Sakurada;T. Satoh;Tsuyoshi Satoh;中島勝幸・児玉光・河野貴之・亀岡雅代・通元夫
通讯作者：
中島勝幸・児玉光・河野貴之・亀岡雅代・通元夫

Use of RCM Reactions for Construction of Eight-membered Carbocycles and Introduction of a Hydroxy Group at the Juncture Between 5- and 8-membered Carbocycle

使用 RCM 反应构建八元碳环并在 5 元和 8 元碳环之间的连接处引入羟基