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New method for identifying target molecules of bioactive compounds

鉴定生物活性化合物靶分子的新方法

基本信息

批准号：
22658037
负责人：
SAKUDA Shohei
金额：
$ 2.37万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

Identification of the target molecule of a bioactive compound is most important for clarifying the mode of action of the compound. The target molecule can afford a clue to investigate the unknown biological phenomenon concerning the bioactive compound at the molecular level. In this study, we attempted to develop a novel method for identifying the target molecule using a dimer probe. Mycotoxin production inhibitors and allosamidin, a chitinase inhibitor, were used as model bioactive compounds. A dimer of precocene II, specific inhibitor of trichothecenes, was prepared based on the structure-activity relationship work, but no dimer with inhibitory activity was obtained. Therefore, we tried to investigate its target molecule using click chemistry and magnetic affinity-beads methods, which are recently developed, by comparing the methods with conventional photoaffinity probe method, and we have gotten a candidate protein as the target molecule. Preparation of allosamidin dimers is ill in progress because it is difficult to connect two allosamidin molecules at desirable positions.

鉴定生物活性化合物的靶分子对于阐明该化合物的作用方式是最重要的。靶分子可以在分子水平上为研究生物活性化合物的未知生物学现象提供线索。在这项研究中，我们试图开发一种利用二聚体探针识别靶分子的新方法。以真菌毒素产生抑制剂和几丁质酶抑制剂allosamidin作为模型生物活性化合物。根据构效关系研究，制备了毛霉烯特异性抑制剂“早熟二聚体”，但未获得具有抑制活性的二聚体。因此，我们尝试利用近年来发展起来的点击化学和磁亲和珠方法对其靶分子进行研究，并与传统的光亲和探针方法进行比较，得到了一个候选蛋白作为靶分子。由于很难在理想的位置连接两个异丙胺嘧啶分子，因此制备异丙胺嘧啶二聚体的研究进展缓慢。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Aflatoxin production inhibitory activity of methyl syringate

丁香酸甲酯对黄曲霉毒素产生的抑制活性

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Naoko Sakamoto;Shohei Sakuda et al.;平野誠也(片岡孝夫);森元今日子(片岡孝夫);Naoko Sakamoto;田村隆一;平野誠也;森元今日子;Usuma Jermnak作田庄平 et al.
通讯作者：
Usuma Jermnak作田庄平 et al.

天然物由来のアフラトキシンおよびデオキシニバレノール生産阻害物質

天然来源的黄曲霉毒素和脱氧雪腐镰刀菌烯醇生成抑制剂

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
日本農薬学会誌
影响因子：
0
作者：
Takumi Chinen;Takao Kataoka;Takeo Usui;作田庄平
通讯作者：
作田庄平

Fusarium graminearum における ATP citrate lyase、acetyl-CoA 量とトリコテセン生産との関係

禾谷镰刀菌ATP柠檬酸裂合酶、乙酰辅酶A含量与单端孢菌素产生的关系

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
坂本直子; 作田庄平他
通讯作者：
作田庄平他

Inhibitory activity of blasticidin A, a strong aflatoxin production inhibitor, on protein synthesis of yeast: selective inhibition of aflatoxin production by protein synthesis inhibitors

DOI：
10.1038/ja.2010.36
发表时间：
2010-06-01
期刊：
JOURNAL OF ANTIBIOTICS
影响因子：
3.3
作者：
Yoshinari, Tomoya;Noda, Yoichi;Sakuda, Shohei
通讯作者：
Sakuda, Shohei

カビ毒産生の制御、食の安全科学の展開-食のリスク予測と制御に向けて-、東京大学食の安全研究センター編

控制霉菌毒素的产生，食品安全科学的发展 - 走向食品风险预测和控制 - 东京大学食品安全研究中心编辑

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
Naoko Sakamoto;Shohei Sakuda et al.;平野誠也(片岡孝夫);森元今日子(片岡孝夫);Naoko Sakamoto;田村隆一;平野誠也;森元今日子;Usuma Jermnak作田庄平 et al.;木村奏惠(片岡孝夫);Shohei Sakuda et al.;梅田茉奈;作田庄平;木村奏惠;古川智弘;松下由果(片岡孝夫);坂本直子;作田庄平
通讯作者：
作田庄平