Synthetic study on biological active natural products by means of Ugi reaction

Ugi反应合成生物活性天然产物的研究

• 批准号: 23390007
• 负责人: KAN Toshiyuki
• 金额: $ 11.23万
• 依托单位: University of Shizuoka
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23390007/
• 关键词: Ugi反応; FR901483; TAN1251A; イソニトリル; SB-203207; MFPA; C-H挿入反応; 全合成; レモノマイシン; アルカロイド; TAN1251; 免疫抑制活性

The Ugi four-component condensation (Ugi 4CC) has been widely employed since it provides various alfa-amino amide derivatives by a simple experimental procedure under mild conditions. Recently, we have been developed novel isonitrile, which possessed odorless nature as well as readily convertible C-terminal amide of Ugi adducts. In this research, total synthesis of potent immunosuppressant FR901483 and TAN1251A, which possessed the subtype selective affinity against the muscarinic receptors have been accomplished by means of Ugi reaction with utilizing our novel isonitrile.

Ugi四组分缩合反应（Ugi 4CC）由于在温和的条件下通过简单的实验步骤得到各种α-氨基酰胺衍生物而被广泛应用。最近，我们开发了一种新的异腈，它具有无臭的性质，以及易于转换的Ugi加合物的C-末端酰胺。 本研究利用新型异腈通过Ugi反应完成了对毒蕈碱受体具有亚型选择性亲和力的免疫抑制剂FR 901483和TAN 1251 A的全合成。

项目成果

Synthetic Study on Heterocyclic Natural Products

杂环天然产物的合成研究

• 发表时间: 2012
• 作者: Saito;Y.;Suzuki;T;Toshiyuki Kan
• 通讯作者: Toshiyuki Kan

アクロメリン酸A, B の合成研究

丙烯酸A、B的合成研究

• 发表时间: 2013
• 作者: 大内仁志;朝比奈彩;浅川倫宏;稲井誠;濱島義隆;菅敏幸
• 通讯作者: 菅敏幸

アクロメリン酸A の全合成

丙烯酸A的全合成

• 发表时间: 2013
• 作者: 大内仁志;浅川倫宏;稲井誠;濱島義隆;菅敏幸
• 通讯作者: 菅敏幸

Total synthesis of Palmerolide A

棕榈内酯A的全合成

• 发表时间: 2013
• 作者: Akinori Kawanishi;Yoshiyuki Aihara;Harei Sasaki;Aya Asahina;Takeshi Murata;So Iwata;Makoto Inai;Tomohiro Asakawa;Yoshitaka Hamashima;Toshiyuki Kan
• 通讯作者: Toshiyuki Kan

ノビレチン類の合成とプローブ分子化

川陈皮素的合成和探针分子化

• 发表时间: 2013
• 作者: Kazunori Miyamoto;Masahito Ochiai;Ota Taiga;Nishio M.;Hata S;西山伸宏;佐藤美洋;中山佳代子;Hiroyuki Nakamura;浅川倫宏，塚口雄太，飛坐愛輝，砂川陽一，刀坂泰史，稲井 誠，濱島義隆，森本達也，菅 敏幸
• 通讯作者: 浅川倫宏，塚口雄太，飛坐愛輝，砂川陽一，刀坂泰史，稲井 誠，濱島義隆，森本達也，菅 敏幸